药理学属于初级药士考试中专业知识/专业实践能力中的一部分,希望初级药士考生认真复习,顺利通过初级药士考试。
苯妥英钠的体内过程:
1、口服吸收慢而不规则,个体差异大,宜在临床药物监控下给药。
2、本品为强碱性,刺激性大,不宜肌注。
3、血浆蛋白结合率为90%、医|学教育网搜集整理
4、肝脏代谢,肝脏疾病者或与肝药酶抑制药合用,可增加本品的血药浓度。
苯妥英钠的临床应用:
1、抗癫痫:本品为治疗大发作和部分性发作的首选药(疗效高,但起效慢)对小发作无效,有时甚至使病情恶化。
2、抗外周神经痛(治疗中枢疼痛综合症):治疗三叉神经,舌咽神经痛,本品能使疼痛减轻,发作次数减少。
3、心律失常
苯妥英钠的作用机制包括:
1、稳定细胞膜作用
①本品对各种组织可兴奋膜均有稳定作用,能阻滞Na+通道。
减少Na+内流,从而降低其兴奋性。该作用有使用依赖性,即对高频异常放电作用明显,而对正常的低频放电无明显影响。
②抑制神经元快灭活型(T型)Ca++通道,抑制Ca++内流。
③抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期。
2、增强GABA作用
本品能抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生。使CI-内流增加而出现超极化,从而抑制异常高频放电的发生和扩散。
苯妥英钠的不良反应包括:
1、胃肠刺激症状:口服食欲减退,恶心,呕吐,上腹痛,静注可引起静脉炎。
2、齿龈增生:为最常见的不良反应。如经常注意口腔卫生,按摩牙龈可防止或减轻,停药一般在3-6个月后恢复。
3、神经系统反应:眩晕,共济失调,头痛,眼球震颤等,血药浓度>40%可致精神错乱。>50mg/ml以上可出现严重昏迷。
4、对造血系统的影响:可见粒细胞缺乏,血小板减少,再障,粒细胞性贫血(定期检查血象)
5、过敏反应:药热,皮疹,偶见剥脱性皮炎(全身发红,大量鳞屑,不断发生和脱落,严重时头发、指甲等均可脱落)
6、其他:一旦发现立即停药。
长期服用:引起软骨化。
妊娠年期:致畸。
久服骤停:引起大发作加剧。
静注过快:致心律失常,心脏抑制,血压下降。
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