抗精神病药之盐酸氯丙嗪
盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【结构】
【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。
磷酸戊糖途径反应过程
磷酸戊糖途径在细胞液中进行,全过程分为不可逆的氧化阶段和可逆的非氧化阶段。在氧化阶段,3个分子6-磷酸葡萄糖在6-磷酸葡萄糖脱氢酶和6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶等催化下经氧化脱羧生成6个分子NADPH+H+,3个分子CO2和3个分子5-磷酸核酮糖;在非氧化阶段,5-磷酸核酮糖在转酮基酶(TPP为辅酶)和转硫基酶催化下使部分碳链进行相互转换,经三碳、四碳、七碳和磷酸酯等,最终生成2分子6-磷酸果糖和1分子3-磷酸甘油,它们可转变为6-磷酸葡萄糖继续进行磷酸戊糖途径,也可以进入糖有氧氧化或糖酵解途径。此反应途径中的限速酶是6-磷酸葡萄糖脱氢酶,此酶活性受NADPH浓度影响,NADPH浓度升高抑制酶的活性,因此磷酸戊糖途径主要受体内NADPH的需求量调节。
低渗液的丧失
失水大于失钠:即低渗液的丧失,见于:
①经肾丧失低渗尿:如反复静脉内输注甘露醇、尿素、高渗葡萄糖等时,可因肾小管液渗透压增高而引起渗透性利尿,排水多于排钠。
②胃肠道失液:呕吐和腹泻时可能丧失含钠量低的消化液,如部分婴幼儿腹泻的病儿,粪便钠浓度在60mmol/L以下。
③大量出汗:汗为低渗液;大汗时每小时可丢失水分800ml左右。
促大脑功能的恢复药
吡拉西坦是GABA的衍生物,具有激活、保护和修复脑细胞的作用。临床用于老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退,也可用于儿童智力低下者。
药理:吡拉西坦为脑代谢改善药,属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。
甲氯芬酯(氯酯醒,遗尿丁)作用于大脑皮质,促进脑细胞氧化还原代谢,增加对糖的利用,提高神经细胞的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。
甲氯芬酯(氯酯醒,亚奋、健脑素、遗尿丁)的副作用:有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压变动等不良反应。因此精神过度兴奋或锥体外系症状患者忌用、高血压患者慎用。
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