硝基呋喃类
呋喃妥因(呋喃坦啶)为抑菌剂,多数大肠杆菌、肠球菌对其敏感。血药浓度很低,不适用于全身感染的治疗,临床主要用于敏感细菌所致的泌尿道感染。常见消化道反应如恶心、呕吐、腹泻。偶见药热、粒细胞减少等变态反应及头痛、头晕、嗜睡、多发性神经炎等神经系统症状。6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者尚可出现溶血性贫血。
呋喃唑酮(痢特灵)口服吸收少,肠内浓度高。主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻。也可用于伤寒、霍乱等。除胃肠道反应和过敏外,偶可引起溶血性贫血和黄疸。
双胍类药物的作用
临床应用的主要有苯乙双胍和二甲双胍。
作用和用途:对不论有无胰岛β细胞功能的糖尿患者均有降血糖作用,对正常人则无。抑制肠壁细胞吸收葡萄糖,增加骨骼肌和周围组织对葡萄糖的摄取和利用(无氧酵解),增加肝细胞对葡萄糖的摄取,提高靶组织对胰岛素的敏感性,抑制胰高血糖素的释放或抑制胰岛素拮抗物的作用。临床主要用于肥胖的Ⅱ型糖尿病或饮食控制未成功的患者。
不良反应:可有食欲下降、口苦、金属味、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。可出现罕见但严重的酮尿或乳酸血症。
结构研究主要方法
1、确定分子式并计算不饱和度
元素定量分析配合分子量测定;同位素丰度比法;高分辨质谱法(HR-MS)
2、质谱(MS) 确定分子量及计算分子式
常用的有:电子轰击质谱(EI-MS提供分子离子峰和碎片离子峰);场解析质谱(FD-MS可得到明显的分子离子峰)等、快原子轰击质谱(FAB-MS糖和苷分子离子峰、糖和苷元的结构片段); 化学电离(CI),场致电离(FI);电喷雾电离(ESI),适于对热不稳定化合物。
3、红外(IR) 分子中价键的伸缩及弯曲振动将在光的红外区域,即4000~400cm-1处引起吸收。测得的吸收图谱叫红外光谱
4000~1500特征频率区,1500~600指纹区
4、紫外(UV)-可见吸收光谱 分子中的电子可因光线照射从基态跃迁至激发态。其中,“π-π*”跃迁以及“n-π*”跃迁可因吸收紫外光及可见光而引起,吸收光谱将出现在光的紫外及可见区域。
对分子中含有共轭双键、α、β-不饱和羰基的结构以及芳香族化合物有意义。
5、核磁共振谱 NMR谱是化合物分子在磁场中受电磁波的辐射,具有磁矩的原子核吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得之图谱
(1)氢核磁(1H-NMR)可以给出化学位移(δ)、积分面积以及裂分情况(偶合常数(J)),提供质子的类型、数目以及相邻原子或原子团的信息。
(2)碳核磁(13C-NMR) 化学位移(δ)、异核偶合常数(JCH)及弛豫时间(T1)
噪音去偶谱(COM,也叫全氢去偶或宽带去偶BBD) 单峰出现
DEPT 不同类型的信号在谱图上成单峰形式分别向上或向下,信号之间很少重叠。
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