醌类药物的酸碱性
蒽醌类衍生物多具有酚羟基,故具有酸性,易溶于碱性溶剂。分子中酚羟基的数目及位置不同,酸性强弱也不一样。其规律如下:
1.带有羧基的蒽醌类衍生物酸性最强,一般蒽核上羧基的酸性与芳香酸相同,能溶于NaHCO3水溶液。
2.由于α-羟基蒽醌中的-OH与C=O形成分子内氢键,故β-羟基蒽醌的酸性强于α-羟基蒽醌衍生物。不溶解于碳酸氢钠及碳酸钠溶液。
3.酚羟基数目越多,酸性越强。
酸性强弱:含-COOH>含二个或二个以上β-OH>含一个β-OH>含二个或二个以上α-OH>含一个α-OH.
①根据醌类酸性强弱的差别,可用pH梯度萃取法进行这类化合物的分离工作。可从有机溶剂中依次用5%碳酸氢钠、5%碳酸钠、1%氢氧化钠及5%氢氧化钠水溶液进行梯度萃取,达到分离的目的。
②1,8-二羟基蒽醌因两个羟基中只有一个与羰基形成氢键,故酸性大大增强,较碳酸第二步解离时的酸性高出近百倍,所以大黄酚能溶于碳酸钠溶液。
薄膜衣的材料
(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料,适用于一般的片剂薄膜包衣,包括:
①羟丙基甲基纤维素(HPMC);
②羟丙基纤维素(HPC);
③丙烯酸树脂Ⅵ号;
④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料,包括:邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。
(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。
(4)其它辅助性的物料,如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等,遮光剂二氧化钛;食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。
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