胰岛素体内过程
【胰岛素体内过程体内过程】
口服无效,因易被消化酶破坏,因此所有胰岛素制剂都必须注射,皮下注射吸收快。代谢快,t1/2为9~10分钟,但作用可维持数小时。因其分布于组织后,与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活,经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不良者能影响其灭活。
为延长胰岛素的作用时间,可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合,使等电点提高到7.3,接近体液pH值,再加入微量锌使之稳定,这类制剂经皮下及肌内注射后,在注射部位发生沉淀,再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂,不可静注。
糖皮质激素禁忌证
【禁忌证】
曾患或现患严重精神病和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压,糖尿病、孕妇,抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等都是皮质激素的禁忌证。
当适应证与禁忌证同时并存时,应全面分析,权衡利弊,慎重决定。一般说,病情危重的适应证,虽有禁忌证存在,仍不得不用,待危急情况过去后,尽早停药或减量。
促皮质素
促皮质素(corticotrophin,adreno-cortico-tropic-hormone,ACTH)是维持肾上腺正常形态和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂体前叶在下丘脑促皮质素释放激素(CRH)的作用下,在腺垂体嗜碱细胞内进行的。
糖皮质激素对下丘脑及垂体前叶起着长负反馈作用,抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情况下,下丘脑、垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中,ACTH缺乏,将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退。ACTH还有控制本身释放的短负反馈调节。
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