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2016年卫生资格《初级药士》考试复习笔记(10)

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  醋氨苯砜药物相互作用

  【药物相互作用】

  1.与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类,使砜类药物血浓度高而持久,易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。

  ⒉利福平可刺激肝微粒体酶的活性,使该品血药浓度降低1/7~1/10,故服用利福平的同时或以后应用该品时需调整后者的剂量。

  ⒊该品不宜与骨髓抑制药物合用,因可加重白细胞和血小板减少的程度,必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。

  ⒋该品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。

  ⒌与甲氧苄啶合用时,两者的血药浓度均可增高,其机制可能为:⑴抑制该品在肝脏的代谢。⑵两者竞争在肾脏中的排泄,该品血药浓度增高可加重其不良反应。

  苯丙砜药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%.吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。

  患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。

  口服后数分钟即可在血液中测得本品,达峰时间为2~6小时,有时为4~8小时,本品存在肝胆循环,所以排泄缓慢,消除半衰期为10~50小时(平均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%~85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出,少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。

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