知识点1:毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总结区分。
毛果芸香碱
直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的选择性作用最明显。
对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
(1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。
(2)降低眼压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流入前房,再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍,导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低。
(3)调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体变凸而聚焦,使物体成像于视网膜,从而看清物体,为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。
阿托品--竞争性拮抗M受体。
对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。
(1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。
(2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品。
(3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。
药物 | 腺体 | 平滑肌 |
毛果芸香碱 | 可兴奋腺体的M受体,使腺体分泌增加,汗腺和唾液腺最为显著。 | 激动消化道平滑肌M受体后可增加其收缩力和张力,大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体,可引起气管或支气管收缩。 |
阿托品 | 抑制腺体分泌,其中唾液腺和汗腺对阿托品最敏感,对胃酸分泌的影响较小。对胰液、肠液分泌基本无作用。 | 松弛多种内脏平滑肌,尤其当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时,松弛作用更为明显。对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显。对胆管、子宫平滑肌和支气管影响较小。 |
知识点2:一级消除动力学和零级消除动力学特点总结。
一级动力学消除:是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量。大多数药物在体内的转运或消除属于这一类型,其速率常数分别称为转运速率常数或消除速率常数。(半衰期恒定)。
零级动力学消除:指单位时间内转运或消除相等量的药物,与药量或浓度无关,也称恒量吸收或消除。(以最大消除速率消除,无固定半衰期)。
知识点3:巴比妥类药物的急性中毒和解救的办法有哪些?
巴比妥类,服用10倍催眠剂量的巴比妥类可引起中毒,l5-20倍出现严重中毒,表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降,甚至呼吸循环衰竭。
一旦中毒,应根据服药时间的长短不同,采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物。应用呼吸兴奋药以及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液,促进药物自脑、血液由尿液的排泄。
知识点4:吗啡的药理作用总结
知识点5:关于抗病毒药各自的特点,总结如下。
药物 | 特点 | 作用机制 |
阿昔洛韦 |
鸟嘌呤核苷类似物,抗DNA病毒药物,是目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。HSV感染的首选药 | 在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韦三磷酸,可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶,也可掺入病毒DNA中,使DNA合成受阻 |
更昔洛韦 | 对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,而对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦 | 进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸,后者与鸟苷三磷酸(GTP)竞争相应的酶,从而抑制病毒DNA的合成 |
碘苷 | 对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应,故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎 | 经体内磷酸化后,与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA,从而干扰病毒DNA的复制 |
齐多夫定 | 临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群 |
经宿主细胞酶的作用,转化为齐多夫定三磷酸,以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶,并掺入到正在合成过程中的单链DNA中,终止病毒DNA链的延伸 |
拉米夫定 | 对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 | 作用机制同齐多夫定 |
金刚烷胺 | 特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感则无效 |
能选择性作用于包膜蛋白M2,阻断该蛋白的通道功能,抑制病毒的复制过程,还能干扰病毒进入细胞,阻止病毒脱壳及其核酸的释出,也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配 |
利巴韦林 | 抗病毒谱较广,但对宿主细胞核酸合成也有一定作用,因此选择性不强 | 作用机制与进入细胞内磷酸化,竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成,抑制病毒mRNA合成有关 |
干扰素 | 用于治疗慢性病毒性肝炎;也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。口服无效,须注射给药 | 通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制 |
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