点击查看：2020年初级药士考试考点汇总

　　镇痛药的结构特点与代表药

　　吗啡结构中关键基团对理化性质及药理作用的影响需要重点掌握，尤其是其酸碱两性及氧化性，是考查的热点。

　　1.镇痛药的结构特点：

　　(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用;

　　(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合;

　　(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

　　2.吗啡的构效关系：

　　17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

　　修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用提高，成瘾性也增强。

　　3.吗啡的理化性质

　　(1)结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

　　(2)天然存在的吗啡为左旋体。

　　(3)结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

　　(4)为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。

　　(5)连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

扫描/长按二维码可帮助备考卫生资格考试

了解2020卫生资格资讯

下载10页精华点题讲义

下载历年卫生真题试卷

了解2019卫生证书领取

卫生资格万题库下载丨微信搜"万题库卫生资格考试"

　　相关推荐：

　　2020年卫生资格考试复习资料汇总(各专业)

　　2020年卫生资格考试各专业精选试题及答案汇总

　　卫生资格考试《各专业》历年真题及答案汇总

　　2020卫生资格考试大纲 | 卫生资格考试教材 | 学习经验技巧