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2021初级药士《药剂学》药剂辅料10个高频考点

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  1、片剂四大辅料

  ①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇

  记忆口诀:

  淀粉蔗糖和糊精,

  混合使用防松散;

  乳糖微晶预胶化,

  粉末直接可压片;

  微晶具有多功能,填充干黏和崩解。

  第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。

  这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。

  ② 黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)

  记住:黏合剂大多都属于纤维素类

  ③ 崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]

  口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。

  这句话的含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂

  ④ 润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油

  大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。其中,M多代表甲基; E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素

  2、片剂薄膜包衣材料

  胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

  肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

  水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素

  记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。

  胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。

  另特别注意:丙烯酸树脂Ⅳ号是胃溶型的,丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)为肠溶性的。

  3、液体制剂常用附加剂

  增溶剂:表面活性剂,HLB15~18

  助溶剂:加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘

  潜溶剂:混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

  防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)

  其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等

  矫味剂:甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂

  4、混悬剂常用稳定剂

  ① 润湿剂:表面活性剂,HLB 7~11

  ② 助悬剂:分散介质黏度↑,沉降速率↓

  低分子:内用-糖浆,外用-甘油

  高分子:天然(果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠);合成(纤维素类)硅皂土、触变胶

  ③ 絮凝剂(↓ζ)与反絮凝剂(↑ζ) “絮降反升”

  常用的絮凝剂(电解质):枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等。

  5、灭菌制剂附加剂

  (1)注射剂

  抗氧剂

  水溶性抗氧剂:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C

  油溶性抗氧剂:叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类

  抑菌剂:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类(内用)

  金属螯合剂:乙二胺四乙酸二钠(依地酸二钠,EDTA·Na)

  等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂

  助悬剂:同混悬剂

  增溶剂、润湿剂或乳化剂:表面活性剂

  (2)眼用制剂

  pH调节剂:碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液(酸的盐)

  黏度调节剂:甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度调节剂)

  保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸(都是水溶性的)

  6、乳膏剂常用乳化剂

  O/W型乳化剂:一价皂(碱金属皂、有机胺皂)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、聚山梨酯类 (吐温类)

  W/O型乳化剂:二价皂(碱土金属皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盘类)、 羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇

  十二烷基硫酸钠属于离子型化合物,所以易溶于水,属于O/W型乳化剂。

  吐温类属于O/W型乳化剂,可以这样来记,吐温的“温”是三点水旁,所以溶于水,属于O/W型;司盘类属于W/O型,因为看到“盘”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盘类属于W/O型。

  另:W/O型的都是一些酯类,含有脂/酯字样

  7、栓剂常用基质与附加剂

  (1) 栓剂常用基质

  油脂性基质:可可豆脂(脂肪酸甘油脂类)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)

  水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆

  可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体,无刺激性,可塑性好,多晶型,不稳定(含油酸),相对密度0.990~0.998;熔点30℃~35℃;10℃~20℃时易碎成粉末

  (2) 栓剂的附加剂:表面活性剂、防腐剂、抗氧剂(同前面)、

  硬化剂、增稠剂、吸收促进剂

  硬化剂:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

  增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

  吸收促进剂:非离子型表面活性剂(常考)、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物

  8、缓释、控释制剂的常用辅料

  (1)骨架型缓释材料:

  ① 亲水凝胶骨架材料(溶蚀+扩散):羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(CM)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸树脂)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)

  ② 不溶性骨架材料(扩散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶

  ③ 生物溶蚀性骨架材料(溶蚀):动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯

  这样来记:亲水凝胶骨架材料大多是一些纤维素类、盐、多糖等,特别注意乙基纤维素属于不溶性的;不溶性的是一些高聚物类;生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等

  (2)包衣膜型缓释材料:

  ①不溶性高分子材料(扩散):EC

  ② 肠溶性高分子材料(同片剂包衣材料中的肠溶性材料):

  Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)

  (3)增稠剂:(扩散原理)

  增稠剂为一类水溶性高分子材料,如:明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

  9、靶向制剂微囊囊材

  ① 天然高分子囊材(最常用):明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖

  ② 半合成高分子囊材:纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

  ③合成高分子囊材:(聚合物类)

  非生物降解且不受pH影响:聚酰胺、硅橡胶

  非生物降解但受pH影响:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇

  可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

  10、表面活性剂

  ①阴离子表面活性剂(起泡、去污)

  高级脂肪酸盐(肥皂类):硬脂酸(硬脂酸钙)、油酸、月桂酸

  根据金属离子不同可分为:碱金属皂、有机胺皂(O/W型)、碱土金属皂(W/O型)

  硫酸化物:硫酸化蓖麻油(土耳其红油)、十二万基硫酸钠(月桂醇硫酸钠,O/W型)

  磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠(洗涤剂)

  ② 阳离子表面活性剂(阳性皂,季胺化合物):苯扎氯胺、苯扎溴铵(新洁尔灭)

  ③ 两性离子表面活性剂:卵磷脂、氨基酸型、甜菜碱型

  ④ 非离子表面活性剂:脂肪酸山梨坦类(司盘,span,W/O)、聚山梨酯(吐温,Tween,O/W)、蔗糖脂肪酸酯(O/W)、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽,Myrj,O/W )、聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽,Brij)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)

 

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