2010年中药师药理学辅导精华：祛风湿药

　　一、基本知识

　　凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物称为祛风湿药。

　　分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药、祛风湿强筋骨药三类。

　　药理作用：

　　祛风湿药对多种实验性急、慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。

　　已知有效成分：秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯等。

　　2.镇痛

　　川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己→镇痛。

　　3.对免疫功能的影响

　　雷公藤、五加皮、独活、稀莶草、青风藤→抑制免疫。主要作用。

　　细柱五加总皂苷、多糖→促进免疫功能，提高小鼠网状内皮系统的吞噬功能，小鼠血清抗体滴度。

　　小结：祛除风湿、解除痹痛→抗炎、镇痛、抑制机体免疫功能等。

　　二、常用药物

　　秦艽

　　【成分】龙胆苦苷。

　　在提取过程中遇氨转变成生物碱：秦艽碱甲（龙胆碱）、秦艽碱乙（龙胆次碱）、秦艽碱丙。

　　秦艽具有祛风湿、止痹痛、清湿热功效。

　　【药理作用】

　　（1）抗炎

　　秦艽碱甲→抑制肿胀、血管通透性增加。

　　抗炎同时

　　说明：秦艽碱甲→兴奋下丘脑、垂体→ACTH分泌增多→增加肾上腺皮质的功能→抗炎作用。

　　（2）镇痛：作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。

　　（3）抗过敏：减轻组织胺所致的哮喘、抽搐、休克，对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩。

　　（4）镇静、解热（清湿热）：秦艽碱甲小剂量有镇静作用，较大剂量可引起小鼠中枢兴奋，最后导致麻痹而死亡。

　　（5）抗菌：抑制痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌等。抑制皮肤真菌。

　　（6）利尿：并促进尿酸排泄。

　　2.其他药理作用

　　（1）升高血糖：

　　秦艽碱甲→升高正常大鼠血糖，降低肝糖原→通过促进糖原分解，升高血糖。

　　秦艽碱甲→切除双侧肾上腺、α-受体阻断后→不升高血糖。

　　说明：秦艽碱甲→促进肾上腺素释放→升高血糖。

　　（2）降压：持续时间较短，心率减慢。

　　（3）保肝利胆：龙胆苦苷。

　　小结：祛风湿、止痹痛、清湿热→抗炎、镇痛、抗过敏；镇静解热、抗菌利尿、保肝利胆、降压等作用。

　　【现代应用】

　　2.流行性脑脊髓膜炎

　　3.肩关节周围炎

　　4.小儿急性黄疸型传染性肝炎

　　五加皮

　　【药理作用】

　　抑制足肿胀、肉芽组织增生，佐剂性关节肿胀、免疫复合物介导的变态反应性炎症。

　　机制：减少炎症介质的释放、抑制其致炎作用。

　　2.对免疫功能的影响

　　细柱五加皮→抑制免疫功。

　　五加皮总皂苷和多糖→提高机体免疫功能。

　　3.镇静、镇痛

　　4.促进核酸合成（补肝肾）：促进肝细胞的DNA合成有作用。

　　5.性激素样作用：细柱五加多糖。

　　防己

　　【药理作用】

　　（1）抗炎

　　粉防己碱→降低炎性水肿、血管通透性，抑制中性白细胞的游出、β-葡萄糖醛酸酶。

　　抗炎同时：

　　说明：粉防已碱→直接作用于肾上腺→肾上腺皮质功能增强→抗炎。

　　（2）免疫抑制、抗过敏

　　粉防己碱→抑制细胞免疫、体液免疫。

　　抗过敏：

　　粉防己碱→抑制慢反应物质（SRS - A）、组胺、乙酰胆碱引起的气管收缩、喘息，抑制肥大细胞脱颗粒，降低过敏性休克的发生率。

　　与钙通道的阻滞有关。

　　（3）镇痛

　　2.其他药理作用

　　（1）对心血管系统作用

　　①抑制心脏：

　　粉防己碱→心肌收缩力下降，左心室内压最大变化速率下降→降低心肌收缩。 考试吧

　　②抗心律失常：粉防己碱→抑制窦房传导功能和自律性→减慢心率。

　　③降压。

　　④抗心肌缺血：扩张冠状动脉，增加冠脉血流量。

　　（2）抗肝纤维化：减轻肝脏病理性损伤，肝内胶原沉积减少。

　　（3）防治矽肺：粉防己碱→使矽结节内胶原纤维、蛋白多糖松解断裂，减少病变组织中胶原蛋白的合成。

　　（4）抗肿瘤：

　　抑制肝癌；

　　抑制DNA的合成；

　　提高抗癌药的细胞毒作用。

　　【现代应用】

　　2.心绞痛

　　3.矽肺

　　4.神经性疼痛

　　5.慢性肝病及肝纤维化