(二)药物的吸收和影响因素

　　吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。多数属于被动转运过程。

　　影响因素：药物的理化性质、给药途径和剂型、吸收环境等。

　　(1)理化性质：水和脂均不溶的物质难以吸收。

　　(2)给药途径

　　①消化道吸收

　　吸收方式：被动转运(脂溶扩散)

　　口服给药：

　　主要吸收部位：小肠

　　吸收途径：肠道内吸收-毛细血管-肝门静脉-体循环

　　首过效应：如硝酸甘油(首关效应明显，舌下给药)

　　舌下给药：经口腔粘膜吸收

　　特点：速度快，无首过效应

　　直肠给药：经痔(上/中/下)静脉吸收入血,首过消除 <口服(痔上静脉经肝脏入血);

　　缺点：吸收不规则、不完全;药物可对直肠粘膜有刺激

　　②注射给药的吸收

　　特点：吸收迅速、完全

　　吸收方式：简单扩散，滤过

　　影响因素：药物剂型：水溶液吸收迅速;油剂、混悬剂或植入片吸收慢

　　注射部位血流量丰富，吸收快且完全。肌内注射>皮下注射(静脉给如休克)

　　③呼吸道吸收：吸入给药。经肺泡上皮细胞或呼吸道粘膜吸收

　　特点：速度快，无首过效应

　　适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。如异丙肾上腺素气雾剂，环境污染物如有机磷酸酯类

　　④皮肤和黏膜吸收：黏膜>皮肤

　　经皮给药：

　　脂溶性较高的药物(透皮吸收)

　　鼻腔给药：

　　特点：吸收面积大，血管丰富，吸收迅速，无首过效应;分子量1000吸收迅速。

　　(3)吸收环境

　　口服给药：胃内的pH值;胃排空、肠蠕动速度;肠内容物多少;内容物的性质(影响药物溶解)

　　注射给药：疾病状态可能影响注射部位血流

　　2.局部器官血流量

　　血流丰富、血流量大的器官药物浓度高

　　药物在体内的重分布或再分布，如：硫喷妥钠

　　3.组织的亲和力：

　　碘——甲状腺

　　但不一定是作用的靶器官：硫喷妥钠——脂肪组织;四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中

　　4.体液的pH和药物的理化性质

　　弱酸性药物主要分布在细胞外液(pH约7.4);弱碱性药物在细胞内(pH约7.0)浓度较高。

　　举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒

　　5.体内屏障

　　(1)血-脑脊液屏障：

　　特点：致密，通透性差;病理状态下通透性可增加

　　透过方式：主动转运和脂溶扩散

　　脂溶性高的药物易透过

　　(2)胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。

　　特点：通透性高。妊娠用药禁忌!!

　　几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胎儿循环。

　　(四)药物的代谢

　　(1)概念：药物在体内发生的结构变化，也称之为生物转化。

　　(2)代谢部位：主要在肝脏。

　　(3)代谢反应与结果：2步(两相)

　　①第一相：氧化、还原或水解。

　　产物：多数药物灭活，少数仍有活性或被活化。

　　意义：生物转化不能称为解毒过程;活性药与前体药;肝脏功能影响药物作用。

　　②第二相：结合，与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合。

　　产物：水溶性提高。

　　意义：提高药物排泄程度。

　　(4)代谢药物的酶

　　特异性酶：MAO，COMT，AchE

　　非特异性酶：肝脏微粒体酶系(肝药酶，细胞色素P-450酶系)

　　1. 肝药酶

　　特点

　　(1)个体差异大：先天，年龄，营养状态，机体功能状态，疾病等均可影响其含量及活性;

　　(2)数量有限，对药物的代谢转化有饱和性。经相同途径代谢的药物相互竞争，相互抑制代谢。

　　(3)可被药物诱导或抑制：

　　肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨酯、苯妥英钠、利福平等。

　　肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低,血药浓度升高，毒性增加。

　　(五)药物的排泄

　　概念：药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外。

　　排泄器官：肾脏(主要)、肺(挥发性药物及气体)、胆汁、腺体(乳腺，汗腺，唾液腺汁)。

　　1肾脏排泄及影响因素

　　途径：随尿液排泄，肾小球滤过，肾小管重吸收(被动转运)，肾小管主动分泌(主动转运)。

　　影响因素：

　　(1)药物脂溶性。

　　(2)尿液pH与药物解离度：弱酸性药在碱性尿中的解离型增加。

　　举例：碱化尿液解救巴比妥类药物中毒。

　　(3)竞争分泌通道：

　　举例：丙磺舒与青霉素(弱酸性药物)。

　　(4)其他弱酸性药物如氢氯噻嗪等，弱酸性物质(如尿酸、氨基马尿酸、酚红等);

　　弱碱性药物(如普鲁卡因胺、奎宁等)，弱碱性物质(如胆碱、肌酐等)。

　　2.胆汁排泄

　　途径：肝脏——胆汁——肠腔——粪便

　　肝肠循环：有些药物在肠腔内又被重吸收，结果T1/2延长。药时曲线有双峰现象。

　　3.乳汁偏酸性，一些弱碱性药物(如吗啡、阿托品等)易自乳汁排出。

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