二、β受体阻断药
作用差别:
1) 对心脏β1受体是否有选择性阻断作用;
2) 对细胞膜是否有膜稳定作用;
3) 是否有内在拟交感活性(ISA)。
1药理作用
⑴β受体阻断作用
①抑制心脏:阻断β1受体:减慢心率,降低心肌收缩力 ,总心肌耗氧量降低。患者交感神经张力增强(如运动、应激等状态)时 ,明显抑制心脏。
②收缩血管:阻断血管平滑肌β2受体。
冠脉收缩,冠脉流量降低(变异型心绞痛者禁用);
肝、肾和骨骼肌等器官/组织的血流量减少;
心排出量减少而反射性兴奋交感神经,使血管收缩,外周阻力增加;
降低血压 :多重作用的综合结果。
③收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体;
对支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者,可诱发或加剧哮喘。
④其他:抑制代谢。
抑制脂肪分解;
抑制糖原分解,拮抗肾上腺素的升高血糖的作用;
抑制肾素释放:降压机制之一。
⑵内在拟交感活性(ISA):某些β受体阻断药除能阻断β受体外,还对β受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。
有ISA的药物比无ISA的药物抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用弱。吲哚洛尔ISA最强。
⑶膜稳定作用:有些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性,产生奎尼丁样作用。
2.临床应用
①心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭。
②其他:甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象;
3.不良反应与禁忌
⑴一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等,停药后迅速消失;
⑵诱发支气管哮喘;
⑶血管上β2受体阻断:α受体占优势,出现雷诺氏现象,四肢发冷,脚趾皮肤溃疡坏死
⑷抑制心功能:传导阻滞;
⑸反跳现象:突然停药,可使原有病情恶化,出现心绞痛,血压升高,严重时出现心律失常。
⑹禁用于:心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者等。
肝功能不良者慎用主要由肝脏消除的β受体阻断药(普萘洛尔)。
β受体阻断药分类
1类:非选择性
1A类:无内在活性的β1、 β2受体阻断药。
普萘洛尔(心得安 );纳多洛尔(萘羟心安,康加尔多);噻吗洛尔(噻吗心安)。
1B类:有内在活性的β1、 β2受体阻断药。
如吲哚洛尔(吲哚心安,心得静 )。
2类:选择性阻断β1受体
2A类:无内在活性的β1受体阻断药。
阿替洛尔;美托洛尔(美多心安,倍他乐克)。
2B类:有内在活性的β1受体阻断药。
醋丁洛尔(醋丁酰心安)。
3类:α、β受体阻断药。
拉贝洛尔(柳胺苄心定);卡维地洛。
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