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　　镇静催眠药

　　镇静催眠药指对中枢神经系统具有选择抑制，能够具有抗焦虑和催眠作用的药物。

　　镇静催眠药减少快波睡眠在停药后会有反跳。

　　一、　苯二氮类

　　临床常用的有地西泮(安定)

　　(一)药动学

　　吸收：口服吸收完全。脂溶性高。

　　代谢：在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定(去甲西泮)，并进一步转化为去甲羟安定(奥沙西泮，舒宁)

　　排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出，少量经乳汁排出

　　(二)药理作用与应用

　　1.抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。麻醉前给药。

　　2.镇静、催眠

　　作用：缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，对REM睡眠影响较小。

　　用途：各种失眠

　　3.抗惊厥、抗癫痫

　　用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态(首选)。

　　4.中枢性肌松作用(区别于肌松药)

　　作用：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射

　　用途：大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直;缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。

　　(三)机制

　　BZ与GABAA受体结合后，促进GABA诱导的Cl-内流，加强了GABA对神经系统的效应。

　　(四)不良反应及应用注意

　　常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。

　　大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。

　　数周或数月用药可产生依赖性，可产生戒断症状。

　　偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。

　　二、巴比妥类

　　(一)药动学

　　口服巴比妥类均快速而完全吸收，。硫喷妥脂溶性很高，作用持续时间较短。苯巴比妥脂溶性低，起作用均慢。

　　消除方式：

　　脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。

　　脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。

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