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　　中枢兴奋药

　　一、主要兴奋大脑皮质的药物

　　咖啡因

　　(一)药理作用及机制

　　抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP。

　　1.中枢作用：小剂量咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神。

　　较大剂量时，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。

　　中毒剂量则兴奋脊髓，引起惊厥。

　　2.心肌和平滑肌作用 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。

　　咖啡因抑制磷酸二酯酶，使心肌、血管平滑肌、支气管平滑肌细胞内cAMP水平升高，而产生上述作用。

　　3.其他咖啡因还具有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。

　　(二)临床应用

　　1.主要用于解除中枢抑制状态

　　2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。

　　3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。

　　二、促脑功能恢复药

　　吡拉西坦(脑复康)

　　(一)药理作用：

　　为GABA的衍生物，直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。具有激活、保护和修复脑细胞的作用。

　　(二)临床应用：

　　老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退，也可用于儿童智力低下者。

　　甲氯芬酯(氯醒酯，遗尿丁)

　　作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。

　　用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。

　　三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物

　　尼可刹米

　　1.直接兴奋延脑呼吸中枢也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，作用温和，安全范围大。

　　二甲弗林(回苏灵)

　　1.直接兴奋呼吸中枢

　　2.适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制;但吗啡中毒者慎用。

　　洛贝林(山梗菜碱)

　　1.通过刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。

　　2.临床用于新生儿窒息、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。

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