2012年主管药师考试复习指导：靶向乳剂的概念

　　(1)乳剂的靶向性特点。在于它对淋巴系统的亲和性。

　　(2)药物的淋巴转运特点。

　　①药物经淋巴系统转运，可避免肝脏的首关效应，提高药物的生物利用度;

　　②如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶，淋巴系统的定向性给药具有重要的临床价值。

　　(3)药物经淋巴转运的途径。包括经血液循环向淋巴转运、经消化道向淋巴转运及经组织向淋巴转运。

　　(4)影响乳剂靶向性与释药特性的因素。

　　①乳滴粒径和表面性质。

　　对释药性的影响：乳剂中油滴愈小，比表面积愈大，释药愈快;

　　对靶向性的影响：乳剂的粒径对靶向部位也有影响。静注的乳剂乳滴在0.1～0.5μm时，被肝、脾、肺和骨髓的巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬，静注2～12μm粒径的乳剂可被 毛细血管摄取，其中7～12μm粒径的乳剂可被肺机械性截留滤取。

　　②油相的影响。一般油的含量愈高释药愈慢，急性毒性愈低。油相的黏度愈低，物质从外相进 入内相的速率愈高，油膜也愈易破裂或形成漏隙。

　　③乳化剂的用量和种类。如用卵磷脂制备的微乳，主要被巨噬细胞系统吞噬而浓集于肝脾，改用 Poloxamer 338作乳化剂，则可避免吞噬，而使炎症部位的微乳聚集量大大提高。

　　④乳剂的类型。O/W型、W/O型、W/O/W型、O/W/O型 乳剂给药后，血药浓度均比水溶液的低。

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