2014年中级主管药师药理学复习讲义：第二节

　　第二节 药效学

　　一、药物基本作用

　　(一)药物作用性质与方式

　　1.药物作用：与机体生物分子相互作用引起的初始作用，有其特异性。

　　药理效应：引起机体功能生理、生化的继发性改变，对不同脏器有其选择性。

　　⑴兴奋(亢进)：使机体器官原有功能的提高。

　　⑵抑制(麻痹)使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制

　　2.药物作用方式

　　局部作用：在用药部位发挥直接作用。

　　全身作用：循环后分布到机体各组织器官发挥作用。

　　(二)药物作用的选择性和两重性

　　1.药物的选择性

　　选择性高的药物对组织亲和力大，药理效应也大。但是相对的。

　　2.药物作用两重性

　　对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈疾病

　　治疗作用

　　对症治疗：改善疾病症状，在某些重危急症时

　　比对因治疗更为迫切

　　不良反应：不利甚至危害机体

　　3.药物不良反应

　　不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。

　　二、受体理论

　　1、受体概念和特征

　　受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，与之结合随后产生相应的药理效应。

　　2、受体特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性、立体专一性等。

　　3、受体的分类：

　　按存在位置：细胞膜受体、细胞浆受体，胞核受体。

　　按作用机制分：门控离子通道型受体(含离子通道受体)，G蛋白偶联受体，具有酪氨酸激酶活性受体，核受体(调节基因表达的受体)。

　　4、受体的调节：

　　向下调节，向上调节;同种调节，异种调节

　　三、药效学概述

　　(一)作用于受体药物

　　激动药：有亲和力，强内在活性

　　部分激动药：有亲和力，弱内在活性

　　拮抗药：有亲和力，无内在活性

　　竞争性拮抗药：与受体可逆结合，最大效应不变

　　非竞争性拮抗药：与受体不可逆结合，最大效应降低

　　(二)药物作用机制

　　非特异性药物作用：药物理化性质有关

　　特异性药物作用：与机体生物大分子功能基团结合

　　(三)构效关系与量效关系

　　1.构效关系：结构与活性的联系，用于药物设计、新药研制。

　　2.量效关系

　　量效曲线：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系量效曲线。

　　⑴量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示

　　⑵质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示

　　⑶最小有效量：出现疗效所需的最小剂量

　　⑷极量：达到最大治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量

　　⑸半数有效量(ED50)：产生50%最大效应时的剂量*

　　⑹半数中毒量(TD50)：引起半数动物中毒的剂量

　　⑺半数致死量(LD50)：引起半数动物死亡的剂量

　　*半数有效量并非引起半数动物有效，注意不要混淆概念

　　⑻效能：药物的最大效应，反映药物本身内在活性

　　⑼效应强度：药物达到一定效应所需剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。与效能并不平行。

　　⑽治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相对安全性越大。这一安全指标并不可靠。

　　⑾安全范围：TD5与ED95之间的距离，值越大越安全

　　四、影响药物效应的因素

　　(一)药物因素

　　1.剂型：不同给药途径药物吸收速度不同;疗效不同

　　2.药物相互作用

　　⑴药动学相互作用

　　吸收：药物相互吸附或络合;影响消化液分泌或改变其pH值;加速或抑制胃排空

　　分布：血浆蛋白结合率高、分布容积小、安全范围窄的及消除半衰期较长的药物易受其他药物置换而致作用加强

　　转化：肝药酶诱导药、肝药酶抑制药

　　排泄：碱化尿液可加速酸性药物自肾排泄，减慢碱性药物排泄

　　⑵药效学相互作用

　　协同作用：两药合用使疗效或毒性增强

　　拮抗作用：药物作用被另一药物拮抗，使其作用减弱或消失

　　敏化作用：药物使另一药物对其作用部位的亲和力和敏感性增强

　　(二)机体因素

　　1.年龄：婴幼儿与老年人的特点。氯霉素(灰婴综合征);老年3/4剂量

　　2.性别

　　3.个体差异与遗传因素

　　4.病理状态：肝肾功能变化

　　5.机体反应性变化

　　⑴耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减

　　⑵依赖性：心理依赖性，如酒精和镇静催眠药。

　　生理依赖型，如吗啡、大麻等毒品

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