2014年中级主管药师药理学复习讲义：第七节

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　　第七节 肾上腺素受体激动药

　　一、α受体激动药

　　去甲肾上腺素

　　【来源及化学】化学性质不稳定,易氧化失效。

　　【药理作用】非选择性激动α1和α2受体，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。

　　1.血管 主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显。冠状血管舒张，提高冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加。

　　2.心脏 使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢。过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。

　　3.血压 小剂量滴注时由于心脏兴奋，收缩压升高，舒张压升高不多而脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。

　　4.其他 其他作用都不显著。

　　【临床应用】

　　1.休克 主张去甲肾上腺素与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管作用，保留其β效应。

　　2.上消化道出血 口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。

　　【不良反应】

　　1.局部组织缺血坏死 用普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润注射，扩张血管。

　　2.急性肾功能衰退 用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。

　　【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。

　　间羟铵

　　激动α受体，对β1受体作用弱。升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱。

　　常代替NA用于各型休克早期低血压

　　去氧肾上腺素 (熟悉)

　　主要激动α1受体，对β受体无作用，升压作用持久。激动瞳孔扩大肌α1受体，作用比阿托品弱、时间短

　　【应用】 扩瞳检查眼底

　　二、α，β受体激动药

　　肾上腺素

　　【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

　　1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管。心肌氧耗量增加。如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。

　　2.血管 皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩;骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用;也能舒张冠状血管。

　　3.血压 低浓度静脉滴注时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高;舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配。较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高。肾上腺素尚能促进肾素的分泌。

　　4.支气管 能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

　　5. 代谢 能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高，能致肝糖原分解，升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。肾上腺素还能使血液中游离脂肪酸升高。

　　【临床应用】

　　1. 心脏骤停 对电击所致的心脏骤停可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，一般用心室内注射，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。

　　2. 过敏反应 对于急性的、严重的过敏反应(变态反应)，除糖皮质激素制剂外，肾上腺素也是一个重要药物。本品也适用于过敏性休克。

　　3.支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作。

　　4. 与局麻药配伍及局部止血 可延缓局麻药的吸收。

　　【不良反应和禁忌证】主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，老年人慎用。能引起心律失常，甚至心室纤颤。禁用于高血压，器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等。

　　多巴胺

　　【体内过程】口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药。外源性多巴胺难引起中枢作用。

　　【药理作用】

　　1.心脏 主要激动心脏β1受体，也具释放去甲肾上腺素作用，能使收缩性加强，心输出量增加。一般剂量对心率影响不明显，大剂量可加快心率。

　　2，血管和血压 能作用于血管的α受体和多巴胺受体，而对β2受体的影响十分微弱。多巴胺能增加收缩压和脉压，而对舒张压无作用或稍增加。是选择性地作用于血管的多巴胺受体(D1受体)之故。大剂量给药则主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，血压上升。这一作用是激动α(α1受体)受体的结果。

　　3.肾脏 多巴胺能舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。有排钠利尿作用。用大剂量时，也可使肾血管明显收缩。

　　【临床应用】用于抗休克。急性肾功能衰竭。急性心功能不全。

　　【不良反应】一般较轻，偶见恶心、呕吐。剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等，一旦发生，应减慢滴注速度或停药。

　　麻黄碱

　　为a、β在肾上腺素受体激动药，尚可促进肾上腺素能神经递质的释放。与AD比较，本药的特点是：①性质稳定，可口服;②中枢兴奋作用较显著;③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD弱而持久;④对代谢的影响很微弱;③连续使用可发生快速耐受性。

　　对心血管和支气管的作用与AD相似，起效慢，作用弱而持久

　　可透过血脑屏障，对中枢神经系统的兴奋作用强。

　　用于哮喘;充血性鼻塞;变态反应疾病;低血压

　　专业知识精讲班第6讲讲义

　　肾上腺素受体激动药

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