2014年中级主管药师药理学复习讲义：第八节

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　　第八节肾上腺素受体阻断药

　　一、α受体阻断药

　　α受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

　　酚妥拉明

　　【药理作用】

　　1.血管 使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量出现阻断α1受体的作用。

　　2.心脏 对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。

　　3.其他 有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

　　【临床应用】

　　1.用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病等。

　　2.在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏

　　3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备。

　　4.用于抗休克

　　5.治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。

　　【不良反应】常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病，静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。

　　妥拉唑啉

　　α阻断作用相似但较弱，有拟胆碱和组胺样作用。

　　用于外周血管痉挛性疾病;静滴NA外漏;抗休克;充血性心力衰竭

　　酚苄明

　　长效非竞争性α受体阻断药，有抗组胺作用。

　　二、β受体阻断药

　　【药理作用】

　　1.β受体阻断作用

　　(1)心血管系统 主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长ECG(心电图)的P-R间期(房室传导时间)。由于非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加上心脏功能受到抑制，反射地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少;在犬和人都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。

　　(2)支气管平滑肌支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。选择性β1受体阻断药此作用较弱。

　　(3)代谢 β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。普萘洛尔并不影响正常人的血糠水平也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。β受体阻断药往往会掩盖了低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时察觉。

　　(4)肾素 β受体阻断药抑制肾素的释放

　　2.内在拟交感活性 ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心收缩力，减慢心率和收缩支气管作用，一般较不具内在ISA的药物为弱。

　　3.膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用;这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。

　　4.其他 普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能由减少房水的形成所致。

　　【分类】

　　无内在活性的β1、β2受体阻断药，如普萘洛尔。

　　有内在活性的β1、β2受体阻断药，如吲哚洛尔。

　　无内在活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔。

　　有内在活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔。

　　α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。

　　β受体阻断药作用的比较

　　【临床应用】

　　1.心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常有效。

　　2.心绞痛和心肌梗塞 对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗塞，两年以上的长期应用可降低复发和猝死率。

　　3.高血压 能使高血压病人的血压下降，伴有心律减慢。

　　4.其他 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。噻吗洛尔常局部用药治疗青光眼，降低眼内压。

　　【不良反应】

　　严重不良反应 急性心力衰竭。

　　诱发支气管哮喘。普萘洛尔等无ISA的β受体阻断药长期用后突然停药，使原来病症加剧。

　　禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。即使是β1受体选择性阻断药，仍应慎用于支气管哮喘患者。主要由肝脏消除的β受体阻断药，当肝功能不良时应慎用。

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