丁酰苯类
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本类药物有氟哌啶醇(haloperidol),其作用及作用机制与吩噻嗪类相似。抗精神病作用及锥体外系反应均很强,镇静、降压作用弱。因抗躁狂、抗幻觉、妄想作用显着,常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症。镇吐作用较强,用于多种疾病及药物引起的呕吐,对持续性呃逆也有效。锥体外系反应高达80%,常见急性肌张力障碍和静坐不能。大量长期应用可致心肌损伤。同类药物氟哌利多(droperidol)作用维持时间短,临床常与镇痛药芬太尼合用作安定麻醉术。
米帕明药理作用
1.中枢神经系统 正常人口服本药后,出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天,以上症状加重,并出现注意力不集中,思维能力下降。相反,抑郁症患者连续服药后,情绪提高,精神振奋,出现明显抗抑郁作用。但米帕明起效缓慢,连续用药2~3周后才见效,故不作应急药物应用。
米帕明抗抑郁作用机制曾经研究,早期发现利血平能引起抑郁症状,而预先给予米帕明则可防止,但若先用利血平耗竭脑内儿茶酚胺后则无效。表明米帕明必须在脑内有儿茶酚胺贮存时,才能发挥抗抑郁作用。因而推测,米帕明可能因抑制突触前膜对NA及(或)5-HT的再摄取,使突触间隙的NA浓度升高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。但近年出现的非典型抗抑郁药,并不抑制或仅微弱抑制NA及5-HT的再摄取(如伊普吲哚,iprindole),却仍有较强的抗抑郁作用。此外,米帕明虽可迅速抑制脑内单胺类递质再摄取,但抗抑郁作用的出现却需几周之久,因此增强脑内单胺类递质的作用,只是其复杂作用机制中一个早期环节。
2.植物神经系统 治疗量米帕明能阻断M胆碱受体,引起阿托品样作用。
3.心血管系统 米帕明能降低血压,抑制多种心血管反射,易致心律失常,这与它抑制心肌中NA再摄取有关。此外还可以引起体位性低血压及心动过速。心电图中T波倒置可低平。近来证明,米帕明对心肌有奎尼丁样作用,因此心血管疾病患者慎用。
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