药物口腔吸收
1.口腔的生理特点口腔粘膜上皮是多层扁平上皮细胞,仅舌表面及口唇部有角化现象。口腔粘膜分布着许多血管,在粘膜内层形成大血管网,口腔吸收后,药物通过颈内静脉到达心脏。随血液循环由全身分布,不存在胃肠道吸收后遇到的首过作用,口腔每天分泌1~2升唾液,其平均pH为6左右。
2.口腔的药物吸收口腔粘膜上皮细胞膜也由脂质体构成,故能充许脂溶性药物通过,其吸收属于被动扩散机制,与分配系数很有关系。口腔给药法可将舌下片放于舌下,也有将口腔片置于面颊与齿之间,这些片剂中的药物被唾液溶解后,通过口腔粘膜吸收,对于胃酸中灭活或首过作用大不宜口服的药物,应考虑从口腔吸收。如硝酸甘油是一种酯,认为口服后能水解,以致到达循环这前即失效,另一方面也因硝酸甘油脂溶性好,口腔吸收的速度快,能迅速秦效解除心绞痛,故以口腔给药最为适宜。
服药次数和时间
服药的次数要根据各种药物的药动学参数如药物血浆半衰期、作用持续时间、代谢产物有无活性等来决定。如每天1次,2次或3次不等。要根据药物性质确定服药时间,服药时间是根据剂量大小、药物对胃肠道的刺激程度和对食物的相互作用及对血糖控制目标来决定:
1、餐前0.5小时:适于餐前口服的药物有格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)、瑞格列奈(诺和龙)。瑞格列奈一般剂量(0.5mg)为主餐前15分钟服,最大推荐剂量(4mg)则在餐中服;
2、餐中:适于餐中口服的药物有二甲双胍、阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖(倍欣)和格列美脲(亚莫利)。阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖应在就餐时随第1或第2口饭吞服,可减少对胃肠道的刺激,减少不良反应,且增加餐后降糖效果。格列美脲在早餐或第1次就餐时服用。曲格列酮与食物同时摄取时吸收较好(可使吸收增加30%~35%),在消化后约3小时血浆浓度达峰值;
3、餐后0.5~1小时:食物对药物影响不大的药物可在饭后口服。
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