抗结核病药和抗麻风病药
抗结核药
一线药:
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺
二线药:
环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素
异烟肼(INH)
【体内过程】口服吸收好、分布广泛、穿透力强
肝中乙酰化(快代谢、慢代谢型)
【作用及应用】1.窄谱:结核分枝杆菌
2.细胞内外杀菌
3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性
4.作用机制:抑制分枝菌酸合成
5.预防、治疗各型结核病——首选药
【不良反应】1.神经系统毒性(维生素B6)
2.肝毒性
利福平(RFP)砖红色
【体内过程】个体差异大,食物、药物减少吸收分布广泛、穿透力强
肝药酶诱导剂
【抗菌作用】高效、广谱
1.结核杆菌2.球菌3.麻风杆菌
4.高浓度时天花病毒、沙眼衣原体
【作用机制】抑制DNA 依赖的RNA 聚合酶
【不良反应】胃肠道刺激;少数肝损害、过敏;致畸
乙胺丁醇右旋体
【药动学特点】肾功不全可引起蓄积中毒
【作用及应用】
1.繁殖期、细胞内外的结核杆菌
2.单用产生耐药性,较慢
3.抗菌机制:与Mg2+结合,干扰RNA 合成。
4.合用治疗各种结核病和重症患者
【不良反应】一般:胃肠道、肝功损害、过敏、致畸
大量:视神经炎
链霉素:各型活动型结核病
对氨水杨酸(PAS)
二线用药,水溶性低、不稳定
【药动学特点】
不易透入细胞,在肝内乙酰化灭活
【作用及应用】
1.各种结核病:PAS+异烟肼
2.甲状腺功能亢进、降血脂
【不良反应】
肾毒性——碱化尿液,肾功不良者慎用
抗凝血酶原生成
吡嗪酰胺 单用均易产生耐药性,但乙胺丁醇较慢
总结:
脑膜炎症时,不能进入脑脊液者:链霉素、卡那霉素
只能杀灭细胞外结核菌者:链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素
能杀灭细胞内外结核菌者:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
有致畸作用:利福平、乙胺丁醇
肾功不全者慎用:乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素
肾功不全可用:利福平
抗结核病用药原则:
1.早期用药 2.联合用药 3.规律性用药 4.短期疗法=强化疗法 5.延续治疗
目前最常用的抗麻风病药:氨苯砜
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