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2015年卫生资格《中级主管药师》复习笔记(13)

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受体理论

  (一)受体的基本概念

  是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子化合物,能与特异性配体结合并产生效应。

  (二)受体特性

  饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、与药理活性相关、存在内源性配体。

  (三)受体的分类

  按存在位置:细胞膜受体、细胞浆受体,胞核受体。

  按作用机制分:门控离子通道型受体(含离子通道受体),G蛋白偶联受体,具有酪氨酸激酶活性受体,核受体(调节基因表达的受体)。

  (四)受体的调节

  向下调节,向上调节;同种调节,异种调节。

分子对接的种类

  分子对接的种类主要包括:

  (1)刚体对接:指在对接过程中,研究体系(受体和配体)的构象不发生变化。适合考察比较大的体系,如蛋白质和蛋白质间以及蛋白质和核酸之间的对接。

  (2)半柔性对接:指在对接过程中,研究体系尤其是配体的构象允许在一定的范围内变化。适合处理大分子和小分子间的对接,对接过程中,小分子的构象一般是可以变化的,但大分子是刚性的。

  (3)柔性对接:指在对接过程中,研究体系的构象基本上可以自由变化的。一般用于精确考虑分子间的识别情况。由于计算过程中体系的构象可以变化,所以计算耗费最大。

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