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量效关系

　　在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考资料。

　　量效曲线在药理学上有重要意义，分析S形量效曲线，可解释如下概念：希望掌握这些概念的定义和意义。

　　(1)最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。

　　(2)效价：指某一药物能够引起生物反应的功效单位。

　　(3)效能(efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。具有高效能的完全激动剂(fullagonist)占领很少部分受体可产生很大效应;具有低效能的部分激动剂(partialagonist)或拮抗剂(antagonist)，即使占领极大部分受体，仅能产生较小或不产生效应。

　　(4)半数有效量(50% effective dose，ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose，LD50)。药物的ED50越小，LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index，TI)，用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围(更可靠)。

　　(5)最大效应(maximal effect，Emax)在反应系统中，随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。

　　(6)个体差异(individual variability)量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。

靶向乳剂的概念

　　(1)乳剂的靶向性特点。在于它对淋巴系统的亲和性。

　　(2)药物的淋巴转运特点。

　　①药物经淋巴系统转运，可避免肝脏的首关效应，提高药物的生物利用度;

　　②如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶，淋巴系统的定向性给药具有重要的临床价值。

　　(3)药物经淋巴转运的途径。包括经血液循环向淋巴转运、经消化道向淋巴转运及经组织向淋巴转运。

　　(4)影响乳剂靶向性与释药特性的因素。

　　①乳滴粒径和表面性质。

　　对释药性的影响：乳剂中油滴愈小，比表面积愈大，释药愈快;

　　对靶向性的影响：乳剂的粒径对靶向部位也有影响。静注的乳剂乳滴在0.1～0.5μm时，被肝、脾、肺和骨髓的巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬，静注2～12μm粒径的乳剂可被 毛细血管摄取，其中7～12μm粒径的乳剂可被肺机械性截留滤取。

　　②油相的影响。一般油的含量愈高释药愈慢，急性毒性愈低。油相的黏度愈低，物质从外相进 入内相的速率愈高，油膜也愈易破裂或形成漏隙。

　　③乳化剂的用量和种类。如用卵磷脂制备的微乳，主要被巨噬细胞系统吞噬而浓集于肝脾，改用 Poloxamer 338作乳化剂，则可避免吞噬，而使炎症部位的微乳聚集量大大提高。

　　④乳剂的类型。O/W型、W/O型、W/O/W型、O/W/O型 乳剂给药后，血药浓度均比水溶液的低。

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