非极性溶剂
常用的非极性溶剂包括:
1.脂肪油:为常用非极性溶剂,如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。植物油不能与极性溶剂混合,而能与非极性溶剂混合。脂肪油能溶解油溶性药物,如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。脂肪油容易酸败,也易受碱性药物的影响而发生皂化反应,影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂,如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。
2.液体石蜡:是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物,分为轻质和重质两种。前者相对密度为0.828~0.860,后者为0.860~0.890.液体石蜡为无色澄明油状液体,无色无臭,化学性质稳定,但接触空气能被氧化,产生不快臭味,可加入油性抗氧剂。本品能与非极性溶剂混合,能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。本品在肠道中不分解也不吸收,能使粪便变软,有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。
3.醋酸乙酯:无色油状液体,微臭。相对密度(20℃)为0.897~0.906.有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色,需加入抗氧剂。本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
量效关系
在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质,也可为临床用药提供参考资料。
量效曲线在药理学上有重要意义,分析S形量效曲线,可解释如下概念:希望掌握这些概念的定义和意义。
(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效浓度(minimaleffectiveconcentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度(thresholddoseorconcentration)。
(2)效价:指某一药物能够引起生物反应的功效单位。
(3)效能(efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。具有高效能的完全激动剂(fullagonist)占领很少部分受体可产生很大效应;具有低效能的部分激动剂(partialagonist)或拮抗剂(antagonist),即使占领极大部分受体,仅能产生较小或不产生效应。
(4)半数有效量(50%effectivedose,ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量,在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推,如效应为惊厥或死亡,则称为半数惊厥量(50%convulsion)或半数致死量(50%lethaldose,LD50)。药物的ED50越小,LD50越大说明药物越安全,一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeuticindex,TI),用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行,则TI值不能完全反映药物安全性,故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个:治疗指数和安全范围(更可靠)。
(5)最大效应(maximaleffect,Emax)在反应系统中,随着剂量或浓度的增加,效应强度也随之增加,当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。
(6)个体差异(individualvariability)量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。
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