米索前列醇
米索前列醇(misoprostol),性质稳定,口服吸收良好,t1/2为1.6~1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。给动物应用小于抑制胃酸分泌的剂量,也能预防乙酰水杨酸等引起胃出血、溃疡或坏死,表明有强大的细胞保护作用。
治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%.临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。
奥美拉唑体内过程
【体内过程】本品口服生物利用度为35%.重复给药,可能因胃内pH降低,使生物利用度增为60%.1~3小时达血浓高峰。其活性代谢产物不易透过壁细胞膜,增高了药物选择性和特异性。t1/2为0.5~1小时,但因抑制H+泵为非可逆性,故作用持久。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。
【临床应用】对其他药,包括H2受体阻断药无效的消化性溃疡患者,能收到较好效果。对反流性食道炎,有效率达75%~85%,优于雷尼替丁。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征给药第一天胃酸度降低,症状改善。
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,已很少单独应用。
而哌仑西平(pirenzepine)对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。
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