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2017年卫生资格《主管药师》精选复习资料(5)

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  硝苯地平

  硝苯地平,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

  药理学:

  具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,经10分钟生效,1~2小时达最大效应,作用维持6~7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用,经1小时疗效最显著,约3 小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%.

  适应症:

  用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

  用法和用量:

  由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

  不良反应:

  不良反应一般较轻,初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。

  异丙肾上腺素

  药效学

  主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。

  ①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,抑制组胺等介质的释放。

  ②兴奋β1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。

  ③扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。

  药动学

  雾化吸入吸收完全,吸入2~5分钟即起效,作用可维持0.5~2小时。静注作用维持不到1小时;舌下给药15~30分钟起效,作用维持1~2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体,半衰期仅1分钟,半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢,通过肾脏排泄。雾化吸入后约5~10%以原形排出;静注后约 40~50%以原形排出。

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