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2017年卫生资格《主管药师》精选复习资料(21)

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  碘解磷定的药理学

  碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。

  本品的特点为:

  ①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用,如巳经过一定时间,磷酰化酶已老化(脱烷基)后、再不能被重活化,胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂,治疗有机磷类中毒时,用药越早越好。

  ②本品对不同有机磷化合物的作用不同,一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好,对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差,对索曼无效,对罗果、氧化罗果尚有争议。

  ③不同的重活化剂其作用的强弱不同,即对有机磷的抗毒效价不同。

  ④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状,但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应,即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状,故对中重度中毒患者,必须与抗胆碱药合用。

  ⑤肟类重活化剂都是季铵盐,脂溶性差,不能进入血脑屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用,故对中枢的中毒症状无明显的效果。

  ⑥口服吸收很差且不规则,一般都通过静脉给药。

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