2011初级药师考试辅导精华：常用氟喹诺酮类药物

　　诺氟沙星

　　诺氟沙星(氟哌酸)，第三代中第一个氟喹喏酮类药物，为依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星的原形。

　　口服吸收迅速，约2h达血药浓度峰值。

　　蛋白结合率低(10%～l5%)。

　　在肾脏和前列腺中的药物浓度为血中的6.6倍和7.7倍，在胆汁中的浓度亦高;

　　tl/2为3～4h，口服剂量的1/3经尿排出，其中80%为原形药物。

　　抗菌活性最低。

　　用于革兰阳性球菌、革兰阴性菌引起的无并发症的感染，如泌尿道、胃肠道感染，软组织、眼睛的感染，但疗效一般。

　　不良反应少见，有胃肠道刺激。

　　禁用对本品过敏的患者，禁用于孕妇、哺乳期妇女和青春期前儿童医学。

　　培氟沙星

　　培氟沙星(甲氟哌酸)，口服吸收迅速、完全，生物利用度可达90%，1～1.5h达血药浓度高峰，血药浓度高而持久。

　　广泛分布于机体组织及体液，可通过炎症脑膜进入脑脊液。口服或静滴，脑脊液均可获得有效浓度。

　　血浆tl/2约为12h。主要在肝中代谢，以原形经肾和胆汁排出。

　　抗菌谱广，与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对肺炎军团菌、甲氧西林耐药葡萄球菌有效，对铜绿假单胞菌的作用不及环丙沙星。

　　用于敏感的革兰阴性菌、葡萄球菌所致严重感染，如败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎、呼吸道感染、胆囊炎。

　　本药禁用于过敏者。不良反应有胃肠道症状、神经症状、光敏反应、血小板减少症。

　　氧氟沙星

　　氧氟沙星(氟嗪酸)，口服易吸收，快而完全，血药浓度高而持久。

　　tl/2为5～7h，药物体内分布广，尤以痰液中浓度较高，胆汁浓度为血药浓度的7倍左右。

　　70%～90%药物经肾排泄，24h排出73%，48h尿中药物浓度仍可对敏感菌有杀菌作用。

　　高效广谱抗菌药：

　　●革兰阳性菌：优于诺氟沙星。

　　●革兰阴性菌：包括铜绿假单胞菌，有较强作用。

　　●肺炎支原体、奈瑟菌、厌氧菌、结核杆菌也有一定活性。

　　用于敏感菌所致的下列感染：①呼吸道感染，如肺炎、气管炎;②尿路感染;③肠道感染;④骨和关节感染;⑤耳鼻喉和眼的感染、软组织感染。用作第二线药物治疗结核病，用于耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸(PAS)的结核杆菌。

　　不良反应与禁忌证与诺氟沙星相似。