2011初级药师考试辅导精华：常用氟喹诺酮类药物

　　依诺沙星

　　依诺沙星，口服吸收较好，血液和组织中的浓度较诺氟沙星高，体内抗菌作用较强。可明显减少氨茶碱的清除。

　　临床仅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。

　　环丙沙星

　　环丙沙星，为目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种。

　　口服生物利用度为38%～60%，血药浓度低，静脉滴注为佳。

　　tl/2为3.3～5.8h，药物吸收后体内分布广泛。

　　抗菌谱广，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。

　　●对耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。

　　●对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的革兰阳性、革兰阴性菌依然敏感。

　　●对肺炎军团菌、弯曲杆菌也有高效。

　　但厌氧菌无效。

　　用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效，对前列腺炎也有效。

　　能部分渗入脑组织和脑脊液，可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎。

　　洛美沙星

　　洛美沙星口服吸收好，生物利用度高(达85%)。

　　血药浓度高而持久，体内分布广，但几乎不进入脑脊液，tl/2约为9h，经肾排泄。

　　抗菌谱广，其体内抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星强，不及氟罗沙星。

　　对繁殖期、静止期细菌均有迅速杀菌作用，并具有PAE。

　　肠杆菌科的大多数菌属、奈瑟球菌属、军团菌对其高度敏感，假单胞菌属、不动杆菌属中度敏感。

　　用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎，消化道、皮肤、软组织和骨组织的感染等。

　　洛美沙星所致的光敏反应最常见，甚至无阳光直接照射也可发生，光敏反应的发生是药物与紫外线作用的结果，应用本品的患者应被提醒避免日晒或接收人工紫外线照射。发生严重光敏反应较少。但可引起低血压、休克、哮喘、呼吸暂停、喉痉挛、Stevene-Johmeon综合征和中毒性表皮坏死和溶解。

　　氟罗沙星

　　氟罗沙星(多氟沙星)，口服吸收好，生物利用度高达90%。口服剂量(400mg)血液浓度比环丙沙星的高2～3倍。体内分布广。

　　tl/2为9h。药物经肾排泄，约为给药量的l/2。

　　抗菌谱广，对革兰阴性和革兰阳性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体均有强大抗菌活性。

　　体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。

　　临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、胃肠道和皮肤及软组织的感染。

　　不良反应主要是胃肠道反应和神经系统反应，个别出现光敏反应。