2011初级药师考试辅导精华：常用氟喹诺酮类药物

　　左氧氟沙星

　　左氧氟沙星，氧氟沙星光学异构体的左旋体，水中溶解度较高。

　　口服具有极好的生物利用度，组织渗透性较好，在胆汁、气管、肺、肾、前列腺、皮肤中具有相对聚集作用，其组织浓度可达血药浓度的2～3倍。尿液中浓度高，以原形自尿中排出。

　　抗菌活性强，对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用，对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。

　　临床对各种急性、慢性感染，难治感染有良效，适用于革兰阴性、革兰阳性菌、卡它布兰菌等敏感菌引起的中、重度感染。

　　不良反应较少，主要为胃肠道不适，如腹泻、软便、暖气、恶心等，药疹过敏症状，还有失眠、头痛、头重等神经症状。

　　司帕沙星

　　司帕沙星(斯帕沙星)，为长效品种，tl/2为17.6h，本品具有强组织穿透力，可迅速进入多种组织和体液，脑脊液亦达血药浓度的24%。以原形经胆汁及尿液排泄，服药后72h尿中排出服药量的24%～41%。

　　对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性球菌的作用增强，为环丙沙星2～4倍;对β-内酰胺类抗生素耐药的肺炎球菌有效。

　　用于敏感菌引起的外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染，也可用于异烟肼、利福平耐药的结核病患者。

　　主要不良反应为胃肠道反应、过敏反应、神经系统反应等。

　　克林沙星

　　克林沙星，t1/2为6h，约一半经肾排出。

　　●革兰阳性和阴性菌：比司帕沙星强4～8倍。

　　●耐环丙沙星的葡萄球菌：有较高抗菌活性。

　　●肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌：与环丙沙星相似。

　　●非发酵菌、嗜麦芽窄食单胞菌、幽门螺杆菌：有较强作用。

　　●厌氧菌：比环丙沙星、司帕沙星更强。

　　本品光敏反应率高。

　　加替沙星

　　加替沙星，血清蛋白结合率低(约20%)，t1/2为8h，主要由肾排出。

　　对各种呼吸道病原菌、革兰阳性菌中MASA(耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌)、粪肠球菌、厌氧菌有良好作用。

　　对肠杆菌科细菌作用与环丙沙星相似。对铜绿假单胞菌作用差。

　　用于院内、外呼吸道感染，泌尿道、皮肤、软组织和耳鼻喉等感染。

　　莫西沙星

　　莫西沙星口服吸收，生物利用度为75%～85%，1～3h达峰浓度，同服阳离子、抗酸药减少吸收。分布广，在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬细胞中有足够浓度。约一半与葡萄糖醛酸结合，经尿排出，原形排出只占22%，t1/2为11～15h。

　　对呼吸道菌属、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等敏感。

　　临床用于消化道、皮肤、软组织感染，限用于耐青霉素的肺炎链球菌引起的感染。

　　不良反应主要有消化道反应、肝功能异常、神经系统反应及光敏性皮炎。