2011年初级药师考试辅导精华：磁性靶向制剂

　　药剂学属于初级药师考试中相关专业知识中的一部分，希望初级药师考生认真复习，顺利通过初级药师考试。

　　采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。

　　1.磁性微球

　　磁性微球可用一步法或两步法制备，一步法是在成球前加入磁性物质，聚合物将磁性物质包裹成球;两步法先制备微球，再将微球磁化。

　　磁性物质通常是超细磁流体如FeO·Fe2O3或Fe2O3.磁性微球的形态、粒径分布、溶胀能力、吸附性能、体外磁响应、载药稳定性等均有一定要求。应用磁性微球时需要有外加磁场，它通常由两个可调节距离的极板组成，每个极板含多个小磁铁。如磁性明胶微球可用一步法制得，将99Tc磁性明胶微球，粒径范围10～30μm，用生理盐水混悬，经兔耳缘静脉缓慢注射，在兔头颈部加磁场20分钟后，用γ相机照相并计数，结果微球主要集中在头颈部靶区(为未加磁场时的15倍)，未加磁场时明胶微球主要集中于心、肺，加磁场后可降低到未加磁场时的1/5.

　　2.磁性纳米囊

　　如放线菌素D是治疗肾母细胞癌的抗癌药，制成磁性纳米囊可提高药物在肾内的分布。经小鼠静注并在鼠双肾置外加磁场，结果鼠肾的平均放射性比无磁场时提高3倍，而鼠肝的平均放射性仅为无磁场时的1/3.该磁性纳米囊与普通纳米囊急性毒性相同(LD50分别为242与245mg/kg)，说明含有超细磁流体的纳米囊并不增加毒性。

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