2012年药物化学辅导：中枢兴奋药的定义与分类

　　可相对分为三类：

　　1、主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因;

　　2、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米;

　　3、主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。对延髓生命中枢有兴奋作用的药物 。常用的有尼可刹米 、咖啡因 、山梗菜碱( 洛贝林 ) 、克脑迷、细胞色素C、氯酯醒、印防己毒、美解眠等。本类药物如使用剂量过大往往会引起惊厥、中枢抑制或昏迷，故须严格掌握用量。常用于严重传染病和麻醉药等中枢抑制药导致的昏迷和呼吸抑制。当巴比妥类中毒时临床抢救均以改善通气(如吸氧、人工呼吸)为主，同时洗胃、导泻及碱化尿液(以促进排出)，中枢兴奋药只作为辅助用药，且首选印防己毒，或抢救时送往医院途中使用。尼可刹米(可拉明)能选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，对血管运动中枢也有微弱的兴奋作用，一次静注作用维持 5～ 10分钟，用于治疗中枢性呼吸抑制和循环衰竭。

　　用法：静注、静滴或肌注。不良反应少见，用量过大可使血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，应及时停药，以免出现惊厥。制剂用针剂。 山梗菜碱(洛贝林)能兴奋颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息、一氧化碳中毒所致的窒息、吸入麻醉剂等所致的中毒以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

　　用法：肌注、静注或静滴。大剂量能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制，甚至惊厥。制剂用针剂。

　　主要兴奋大脑皮层的药物

　　咖啡因的作用与用途

　　1、小剂量(50—200mg)可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷;较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快加深，血压升高;中毒剂量可兴奋脊髓。还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃肠分泌。咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用可能与其阻断腺苷受体有关。

　　2、主要用于对抗中枢抑制状态，也可配伍治疗某些偏头痛。

　　3、用量过大可致惊厥。吡拉西坦(脑复康，piracetam)能促进大脑皮层细胞代谢，提高脑组织对葡萄糖的利用率，用于各种原因所致的脑损伤。哌醋甲酯(利他林，methylphenidate)及匹莫林(pemoline)临床可用于轻度抑郁及小儿遗尿郑、儿童多动症等;甲氯芬酯(氯酯醒，meclofenoxate)能促进脑细胞代谢，增加糖类的利用，对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。

　　主要兴奋延脑呼吸中枢的药物

　　尼可刹米(nikethamide)又名可拉明(coramin)。直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，常用于各种中枢性呼吸抑制。山梗菜碱(洛贝林，lobeline)刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器而反射性兴奋延脑呼吸中枢。常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭。二甲弗林(回苏灵，dimefline)直接兴奋呼吸中枢。呼吸兴奋作用比尼可刹米强。临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。贝美格(美解眠，bemegreide)中枢兴奋作用迅速，维持时间短，可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。

　　以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。他们的选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。中枢兴奋药应用时应严格掌握剂量。宜限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。临床主要采用人工呼吸机维持呼吸，因为它远比呼吸兴奋药有效而且安全可靠。

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