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一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。非离子表面活性剂口服一般认为无毒性。
表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。阴离子及阳离子表面活性剂不仅毒性较大,而且还有较强的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微,在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中,以吐温类的溶血作用最小,目前吐温类表面活性剂仍只用于某些肌内注射液中。
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