口腔速溶片的特点
1、可迅速崩解及溶解,起效快:
口腔速溶片在遇到唾液后,短时间内即可迅速崩解和溶解,使药物呈液体状态,随着吞咽动作由食管进入胃。药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中,通过冷冻干燥法制得的FDDF(fastdissolvingdrugform.)在37℃水中5s即可崩解。Wilson等用γ-闪烁照相法研究了奥沙西泮(oxazepam)、劳拉西泮(lorazepam)速溶片在人体内的情况,证明这两种口腔速溶片可在15s溶解。
药物吸收的限速步骤往往是药物的溶解速度,尤其是对于难溶性药物来讲,溶解速度慢就会导致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快,药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快,能够很快吸收起效。许多低剂量(<60mg)、分子量较小的水溶性药物,如果pKa值允许其在口腔内以非离子状态存在时,这些药物即可通过口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液,因此提高了药物的吸收和生物利用度。
2、减少药物对食管和胃肠道的刺激作用:
普通片剂崩解慢,在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大,而且刺激性大的药物如阿司匹林等,如果吸收不好在胃内时间过长,其诱发胃及胃肠道出血的可能性也会随着增加。Porzio用吡罗昔康(piroxicam)速溶片治疗风湿或非风湿性疼痛时未发现胃肠道副作用。Silva等给140例患者使用吡罗昔康速溶片,其胃肠副反应发生率大大低于双氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。
3、部分药物可通过粘膜转运:
口腔速溶片快速溶解后,部分药物可通过口腔、舌下和舌粘膜转运,吸收入血液。硝酸甘油和孕酮与PEG混合制片,其熔点在体温附近,在口腔内能够经口腔粘膜转运,避免了药物的肝首过效应,这对甾体及激素类等易被肝药酶破坏的药物尤其有意义。
发热用药的注意事项
1.解热镇痛药用于退热纯属对症治疗,并不能解除疾病的致热原因。
2.应当提示,发热是人体的一种保护性反应。应用解热镇痛药时,应严格掌握用量,避免滥用,老年人应适当减量,并注意两次用药应间隔一定的时间(4~6小时),同时在解热时,需多饮水和及时补充电解质。
3.为避免药物对胃肠道的刺激,多数解热镇痛药(肠溶制剂除外)宜在餐后服药,不宜空腹服药。特别值得注意的是老年人、肝肾功能不全者、血小板减少症患者,以及有出血倾向、上消化道出血或穿孔病史者应慎用或禁用。对有特异体质者,使用后可能发生皮疹、血管性水肿、哮喘等反应,应当慎用。患有胃、十二指肠溃疡者应慎用或禁用。鼻息肉患者禁用阿司匹林。
4.阿司匹林可透过胎盘屏障,在动物试验中对妊娠初始3个月内胎儿致畸(脊柱、头颅、面部裂,腿部畸形),在人类也有发生胎儿缺陷的报道;此外,在妊娠后3个月长期大量应用可使妊娠期延长,有增加产期综合征及产前出血的危险;在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿或新生儿出血的危险;在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。对乙酰氨基酚可通过胎盘屏障,故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。布洛芬用于晚期妊娠可使孕期延长,孕妇及哺乳妇女不宜用。
5.如患者对解热药或其中成分之一有过敏史时,不宜再使用其他同类解热镇痛药,因为此类药物中大多数彼此之间有交叉过敏反应。
6.解热镇痛药用于解热一般不超过3日(疗程3日),如症状未缓解应及时向医师咨询,不得长期服用。
7.不宜同时应用两种以上的解热镇痛药,以免引起肝、肾、胃肠道的损伤。
8.使用解热镇痛药时,不宜饮酒或饮用含有酒精的饮料。
9.发热时宜注意控制饮食,多喝水、果汁,补充能量、蛋白质和电解质;对高热者当用冰袋和凉毛巾冷敷,或用50%的酒精擦拭四肢、胸背、头颈部以帮助退热。发热期间宜多休息,在夏季要注意调节室温,保持充分的睡眠。
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