药物吸收的机制
1.被动扩散:许多脂溶性药物通过生物膜的迁移是从高浓度区到低浓度区作顺浓度梯度移动,称为被动扩散或单纯扩散。决定扩散通过量的主要因素是膜两侧药物的浓度和膜对该药物的通透性。
2.易化扩散:不溶于脂质或脂溶性很小的药物在特殊膜蛋白的帮助下由高浓度侧向低浓度侧的扩散叫易化扩散,也是顺浓度梯度进行,所以不消耗能量,但必须在膜蛋白的中介下才能进行。根据参与中介的膜蛋白的不同又分为载体蛋白参加的载体运转以及通道蛋白参加的通道运转。
3.主动转运:某些生物体所必须的物质,如钾离子、钠离子、碘离子、单糖、氨基酸、一些维生素的吸收是通过细胞膜内生物泵的作用逆浓度梯度和逆电化学梯度并消耗能量进行的,这种形式称为主动转运或居间转运。
4.胞饮和吞噬:某些高分子药物的吸收是凭借与细胞膜上某些蛋白质的特殊亲和力而附于细胞膜上,然后这部分细胞膜凹陷入细胞内形成小泡,将该药物包进去。该小泡随即与细胞表面的细胞膜断离而进入细胞内。此过程称为胞饮或吞噬。
抗深部真菌感染药
1.两性霉素B
【抗菌作用】广谱抗真菌药,能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合,在膜上形成微孔,从而增加膜的通透性,引起菌体细胞的内容物外漏,导致真菌死亡。对细胞浆膜内不含固醇类物质,如细菌、立克次体、病毒等无效。
【临床应用】主要用于治疗全身性真菌感染——首选。
2.氟胞嘧啶:抗深部真菌药,前体药
3.唑类抗真菌药
(1)酮康唑:光谱抗真菌药。口服治疗多种浅部真菌病,也用于全身性的真菌感染。肝毒性严重可致死,妊娠哺乳的妇女禁用。
(2)氟康唑:体外的抗真菌作用不如酮康唑,体内抗真菌作用比酮康唑强10~20倍。主要用于深部真菌病,如隐球菌脑膜炎、心内膜炎、肺及尿路感染,为治疗中枢神经系统和尿路感染较为理想的药物。
(3)伊曲康唑:既可用于深部也可用于浅表。
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