直肠吸收
直肠粘膜的结构与小肠粘膜基本相同,只是细胞间的结合比小肠紧密,膜阻力更大。直肠表面积小,PH接近中性或微偏碱,缓冲能力弱。
直肠中的静脉系统分为直肠上、中、下静脉。
1.直肠吸收的途径:
过直肠上静脉入肝,经首过代谢后入大循环;
过直肠中静脉、直肠下静脉和肛管静脉,绕过肝脏,经下腔静脉入大循环。此途径可避免肝首过作用。
最佳用药部位:全身作用的栓剂应塞入肛门口2cm为宜,可一定程度上避免肝的首过作用,提高生物利用度。
2.吸收机制:一般是被动扩散,遵循PH分配学说,吸收速率符合一级速率过程。
3.影响因素:直肠内容物、排便时间、直肠PH与药物pka、基质的理化性质、药物的溶解度等。参见栓剂部分。
药物妊娠的毒性分级
1.A级:在有对照组的研究中,在妊娠3个月的妇女未见到对胎儿危害的迹象(并且也没有对其后6个月的危害性的证据),可能对胎儿的影响甚微。来源:www.exam8.com
2.B级:在动物繁殖性研究中(并未进行孕妇的对照研究),未见到对胎儿的影响。在动物繁殖研究中表现有副作用,但副作用并未在妊娠3个月的妇女得到证实(也没有对其后6个月的危害性的证据)。
3.C级:在动物的研究证明有对胎儿的副作用(致畸或杀死胚胎),但未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
4.D级:有对胎儿的危害性的明确证据,但孕妇用药后有绝对的好处。
5.X级:在动物或人的研究表明可使胎儿异常。或根据经验认为在人和动物是有危害性的。禁用于妊娠或将妊娠的患者。
某些药物其危害性,可因用量持续时间和在不同的妊娠期应用而各异,因此可以有两上不同等级。
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