药物在口腔吸收的特点
1.口腔粘膜上皮细胞由脂质构成,因此脂溶性药物易透过。
2.虽然口腔粘膜的吸收表面积很小,但吸收速度快,可迅速奏效,因此适用于要求迅速起效的药物。
3.口腔粘膜血管丰富,药物吸收后经颈内动脉到达心脏随血液循环分布到全身,不存在胃肠道的首过作用。因此对于因在胃酸中灭活或受首过作用大而不宜于口服的药物,可改用口腔给药。
4.由于口腔吸收避免了首过作用,故可提高某些药物的生物利用度。
5.药物口腔粘膜吸收属被动扩散机制,受唾液的pH、流速以及药物的pKa值和分配系数等多种因素的影响。
乳剂不稳定现象
1.分层(乳析)
乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。
产生原因:分散相和分散介质之间的密度差造成。
特点:
液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律;
可逆过程,经振摇后仍能恢复成均匀状态;
外观较粗糙,容易引起絮凝甚至破裂。
2.絮凝
分散相液滴发生可逆的聚集现象,形成疏松聚集体。
产生原因:乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在,同时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。
特点:可逆过程,经振摇后仍能恢复成均匀状态。
液滴及乳化膜完整,但稳定性降低,表示趋于合并破裂。
3.转相
某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。
O/W型乳剂――W/O型乳剂
产生原因:
乳化剂的性质改变:
O/W型乳剂中加入氯化钙→W/O型(油酸钙生成);
添加反类型的乳化剂;
相比的影响。
4.合并与破裂
乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。
合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。
特点:
不可逆过程;
虽经振摇也不能恢复成均匀状态。
5.酸败
乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象。
添加抗氧剂、防腐剂等,可改善其状态。
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