不同给药途径的体内吸收过程
(1)消化道的吸收
口服给药:这是最常用的给药方法。由于胃的吸收面积小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性环境中,弱酸性药物在胃液中非离子型多可被吸收,弱碱性药物则离子型多难吸收。小肠是吸收的主要部位,由于小肠吸收面积大,并有血流量大、毛细血管壁的膜孔较大、蠕动缓慢和pH偏中性的特点,所以弱酸性和弱碱性药物均易被吸收,但高度解离的药物如季铵盐类药物难吸收。
由胃肠吸收的药物,进入门静脉后都要经过肝才能进入人体循环。因此,有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活,使进入人体循环的药量减少、药效降低,这种现象称为首过效应。首过效应较多的药物不宜口服给药。
舌下给药:由于口腔粘膜为多孔的类脂质膜,脂溶性较高、用量较小的药物,可用舌下给药的方法由口腔粘膜吸收,此法具有吸收迅速和避开首过效应的特点,但吸收面积小,吸收药量少,适合于高脂溶性、有效剂量比较小的药物。
直肠给药:药物经肛门灌肠或使用栓剂进入直肠或结肠,其吸收面积不大,吸收量较口服少,但可避开首过效应。
(2.)注射部位的吸收
临床常用的皮下或肌肉注射,药液沿结缔组织或肌纤维扩散,穿过毛细血管壁进入血液循环。其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足,故肌肉注射较皮下注射吸收快,休克时周围循环衰竭,皮下或肌肉注射吸收速度减慢,需静脉给药方能即刻显效。静脉注射时无吸收过度。 考试大论坛
(3)皮肤粘膜和呼吸道的吸收
外用药物时由于皮肤角质层仅可仅使脂溶性高的药物通过,皮脂腺的分泌物覆盖在皮肤表面,可阻止水溶性物质通过,所以完整皮肤的吸收能力很差。但脂溶性很高的药物可经皮肤吸收,如硝酸甘油、敌白虫。粘膜吸收能力虽比皮肤强,但除口腔粘膜外,其他部位的粘膜给药其吸收作用的治疗意义不大。呼吸道给药主要由肺泡吸收,肺泡血液丰富且表面积较大,吸收及其迅速,凡气味或挥发药物可直接进入肺泡;药物溶液经喷雾器雾化后,可达到肺泡迅速吸收。
药动学重要参数
1、消除半衰期及意义:血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。
2、生物利用度:药物吸收速度与程度的一种量度。可药时曲线下面积AUC计算,F=口服AUC/注射AUC。
3、表观分布容积Vd:是指血药浓度与体内药物量间的一个比值,Vd=A/C=体内药量/血药浓度。可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。
4、药-时曲线下面积:AUC代表一次用药后的吸收总量,反映药物的吸收程度。
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