大环内酯类及其他抗菌药物

　　第一节　大环内酯类抗生素

　　一、第二代大环内酯类抗生素新品种(克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素)

　　特点：1.活性增强

　　2.抗菌谱扩大

　　3.对酸稳定性好，半衰期延长

　　4.不良反应轻

　　5.PAE好

　　二、大环内酯类抗生素

　　【抗菌作用】抑菌剂，高浓度时为杀菌剂

　　1.对大多G+菌作用强大

　　2.对部分G-菌较敏感(奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌)

　　3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强

　　4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

　　【抗菌机制】

　　结合部位：细菌核糖体50S亚基

　　抑制敏感细菌蛋白质合成

　　【临床应用】

　　1.军团菌病

　　2.链球菌感染

　　3.衣原体、支原体感染

　　4.棒状杆菌感染

　　【不良反应】

　　1.胃肠道：红霉素

　　2.肝损害：肝功能不良者禁用

　　3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。

　　4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。

　　(一)红霉素

　　第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸

　　军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎——首选

　　(二)罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。

　　(三)克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。

　　(四)阿齐霉素：15元环

　　1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。

　　2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强

　　3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺

　　(五)泰利霉素：14元环

　　1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性

　　2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染

　　第二节　其他抗菌药物

　　一、克林霉素(氯洁霉素)为林可霉素7位羟基被氯原子取代的一种半合成抗生素。

　　【抗菌作用】

　　1.对G+球菌，与红霉素类似

　　2.对厌氧菌有广谱、强大的杀菌作用

　　3.对肠球菌、G-菌无效

　　4.与红霉素、氯霉素呈药理的拮抗

　　【临床应用】

　　1.厌氧菌引起的严重感染

　　2.需氧G+球菌感染(金葡菌性骨髓炎的首选药)

　　【不良反应】

　　1.腹泻：5%-10%患者引起腹泻，停药即可消失。

　　2.伪膜性肠炎：甲硝唑或万古霉素治疗

　　二、万古霉素(糖肽类抗生素)

　　肠道不吸收、静脉注射

　　【抗菌作用】窄谱、快速杀菌剂

　　1.仅对G+菌，尤其是G+球菌有强大杀菌作用

　　2.对甲氧西林耐药的金葡菌和肠球菌很有效

　　【临床应用】对耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染及对β-内酰胺抗生素过敏者的严重感染、败血症、肺炎或者心内膜炎，尤其是克林霉素引起的伪膜性肠炎。

　　【不良反应】

　　1.静脉炎

　　2.恶心、药热、皮疹、皮肤瘙痒症等

　　3.耳毒性

　　4.肾毒性

　　5.“红人综合征”

　　6.和氨基糖苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加。

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