拟多巴胺类药
一、左旋多巴:(L-DOPA)本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。
作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压); 3、内分泌作用(减少催乳素)
不良反应:1、胃肠道反应 2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作 4、精神障碍。
禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。
二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:
卡比多巴:外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。
苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴1:4配合成美多巴。
三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。
四、麦角类多巴胺激动剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。
抗精神失常药
脑内多巴胺神经系统四条通路:
1、黑质-纹状体多巴胺通路:占70%以上
2、中脑边缘系统多巴胺通路:与神经活动、思维、情感反应有关
3、中脑皮质多巴胺通路:与神经活动、思维、情感反应有关
4、结节-漏斗通路:与内分泌有关
氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。阻断中脑-边缘系统多巴胺受体,这是抗精神病作用的主要机制。
作用:1、中枢神经系统:
(1)抗精神病作用:大剂量也不引起麻醉,正常人服用治疗量的氯丙嗪后,出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞,而理智正常,在安静环境下入睡,但易唤醒,醒后神态清楚,随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。
(2)镇吐作用强:小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应,但不能对抗前庭刺激引起的呕吐,对顽固性呃逆有效。
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