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雌激素类药
【体内过程】
天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收,但易在肝破坏,故口服效果远较注射为差。在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓吸收,延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持7~10天。
氯米芬
氯米芬(clomiphene,氯酜酚胺)为三苯乙烯衍生物,与已烯雌酚的化学结构相似。
本品有较弱的雌激素活性,能与雌激素受体结合,发挥竞争性拮抗雌激素的作用。它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵;这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体,从而消除雌二醇的负反馈性抑制。
用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。
乙酰胂胺
【乙酰胂胺作用与用途】本品对阴道滴虫及阿米巴原虫均有抑制作用。外用于治疗阴道滴虫。
【剂量与用法】每晚塞入阴道1~2片,连用10~14日。用药后次晨坐浴。
【副作用】
1 局部有轻度刺激,可使分泌物增多。
2 月经期间忌用。
3 用药期间禁止性交。
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