头孢拉定
头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等。
本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原形经尿排泄,尿中浓度较高。
临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
制霉菌素
制霉菌素(nystatin)也属多烯抗真菌药,其体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同,但毒性更大,不作注射用。
口服用于防治消化道念珠菌病,局部用药对口腔、皮肤、阴道念珠菌病有效。较大剂量口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药刺激性小,个别阴道用药可见白带增多。
两性霉素B抗菌作用
【抗菌作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及组织胞浆菌等,有强大抑制作用,高浓度有杀菌作用。它能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合形成孔道,从而增加膜的通透性,导致细胞内重要物质外漏而致死。细菌的细胞膜不含固醇类物质,故本品对细菌无效。
【体内过程】口服、肌内注射均难吸收,一次静脉滴注,有效浓度可维持24小时以上。它不易透过血脑屏障,体内消除缓慢,每日约2%~5%以原形从尿排出,停药2周后仍可从尿中检出。血浆t1/2约24小时。
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