利多卡因
【利多卡因体内过程】口服吸收良好,但肝首关消除明显,仅1/3量进入血液循环,且口服易致恶心呕吐,因此常静脉给药。血浆蛋白结合率约70%,在体内分布广泛,表现分布容积为1L/kg,心肌中浓度为血药浓度的3倍。在肝中经脱乙基化而代谢。仅10%以原形经肾排泄,t1/2 约2小时,作用时间较短,常用静脉滴注法。
【临床应用】利多卡因是一窄谱抗心律失常药,仅用于室性心律失常,特别适用于危急病例。治疗急性心肌梗塞及强心甙所致的室性早搏,室性心动过速及心室纤颤有效。也可用于心肌梗塞急性期以防止心室纤颤的发生。
普萘洛尔应用
这类药物适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常。
1.室上性心律失常:包括心房颤动、扑动及阵发性室上性心动过速,此时常与强心甙合用以控制心室频率,二者对房室结传导有协同作用。也用于治疗由焦虑或甲状腺功能亢进等引发的窦性心动过速。
2.室性心律失常:对室性早搏有效,能改善症状。对由运动或情绪变动所引发的室性心律失常效果良好。较大剂量(0.5-1.0g/日)对缺血性心脏病患者的室性心律失常也有效。
3.其他:对心脏具有相对选择性或有膜稳作用的β受体阻断药如醋丁洛尔(acebutolol)治疗室性早搏,室性心动速效果良好。
异丙肾上腺素体内过程
异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。
【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管,少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取,因此其作用维持时间较肾上腺素略长。
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