维拉帕米作用与用途
为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的发放冲动减慢,也可减慢传导。
可减慢前向传导, 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用,使血压下降,但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。
对冠状动脉有舒张作用,可 增加冠脉流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。
阻塞血管动脉
血栓未完全阻塞管腔时,可引起局部器官缺血而萎缩,如完全阻塞或引起必需的供血量不足而又缺乏有效的侧支循环时,可引起局部器官的缺血性坏死。如脑动脉血栓引起脑梗死、心冠状动脉血栓引起心肌梗死,血栓闭塞性脉管炎引起患肢坏疽等。
静脉血栓形成后,若未能建立有效的侧支循环,则引起局部淤血、水肿、出血,甚至坏死,如肠系膜静脉血栓可导致出血性梗死。肢体浅表静脉血栓,由于静脉有丰富的侧支循环,通常不引起临床症状。
药物分布
药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。大部分药物的转运属于被动转运。
药物在血浆和组织液间的转运是双向可逆的,当分布达到平衡时,组织和血浆中药物浓度的比值恒定,这一比值为组织中药物分配系数。
但此时组织和血浆中药物的浓度不一定相等。药物向某组织的转运速度取决于药物本身的理化性质及该组织的血流量和膜通透性。影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
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