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　　地尔硫卓药动学

　　本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%.在体内代谢完全，仅2～4%原药由尿液排除。

　　血浆蛋白结合率70～80%.单次口服本品30-120mg，30-60min后可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50-200ng/ml.

　　索他洛尔

　　用于防治偏头痛发作，减轻甲亢患者的外周症状及甲状腺切除术前准备，治疗灼性神经痛、红斑性肢痛病、阻塞型心肌病(静注)、二尖瓣脱垂症、急性肾功能衰竭、高动力型休克、痴呆及脑外伤患者的激惹状态、抗精神病药物所致的药原性静坐不能、焦虑症、精神分裂症、震颤、预防肝硬变门脉高压患者胃肠道出血、粘液性水肿、茶碱中毒、乙醇中毒、流行性出血热、体位性综合征、再生障碍性贫血、血卜啉症等。此外，还可用于避孕(能阻止精子活动)和催产(能诱发子宫收缩)。

　　滴眼剂可降低眼内压，用于单纯性青光眼的治疗有较好的疗效。

　　苄普地尔应用

　　【苄普地尔药理及应用】

　　苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药。它具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用，还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca2+通道阻滞作用，可降低窦房结自律性，减慢心率及延缓房室传导，能舒张血管平滑肌，能使血压下降，但作用温和，不致引起反射性交感神经兴奋。

　　它还可使冠脉流量增加。其Na+通道阻滞作用，可抑制心室自律组织的异常自律性，可阻滞心肌缺血诱发的心律失常。其K+外流阻滞作用可使动作电位时间延长、Q-T间期延长，心室有效不应期/动作电位时间比值延长，这一作用同第Ⅲ类抗心律失常药物相似，故本品可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。

　　其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。

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