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　　胺碘酮体内过程

　　【胺碘酮体内过程】口服吸收缓慢，生物利用度约40%～50%，血浆蛋白结合率为95%，广泛分布于组织中，尤以脂肪组织及血流量较高的器官为多，表现分布容积高达66L/kg.

　　胺碘酮几乎全部在肝中代谢，初步代谢成脱乙基物，仍属有效，且其阻滞钠通道的作用较强。而胺碘酮则阻滞钙通道的作用较强。长期口服后t1/2平均约40天，全部清除需时4个月。主要经胆汁由肠道排泄，经肾排泄者仅1%，故肾功能减退者不需减量应用。

　　胺碘酮药理

　　【胺碘酮药理作用】胺碘酮较明显地抑制复极过程，即延长APD和ERP.它能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的α和β受体阻断作用。

　　1.自律性主要降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，可能与其阻滞钠和钙通道及拮抗β受体的作用有关。

　　2.传导速度减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度，也与阻滞钠、钙通道有关。临床还见其略能减慢心室内传导。对心房肌的传导速度少有影响。

　　3. 不应期 长期口服数周后，心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD、ERP都显著延长，这一作用比其他类抗心律失常药为强，与阻滞钾通道及失活态钠通道有关。

　　普罗帕酮

　　普罗帕酮还有β受体阻断作用，能在治疗上发挥一定的效果。

　　普罗帕酮口服吸收完全，达100%，但生物利用度却低于20%，首关消除效应明显，t1/2约2.4～11.8小时，肝中氧化甚多，原形经肾排泄小于1%.

　　不良反应有胃肠道症状，偶见粒细胞缺乏，红斑性狼疮样综合征。心电图QRS波加宽超过20%以上或Q-T间期明显延长者宜减量或停药，否则可致心律失常。

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