依他尼酸
依他尼酸利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。口服后吸收迅速,30分钟内出现作用,约2小时达最高峰,持续6~8小时;静注后 5~10分钟开始利尿,1~2小时达高峰,持续约2小时。
水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。
布美他尼
其最大利尿效应与呋塞米相同,但所需剂量仅为依他尼酸的1/50.离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度,本品与呋塞米之比为1:15;对正常人体的平均效价效度比值为46:1.口服后30分钟起效,1—2小时达高峰,作用持续3—6小时;静注后约5分钟开始利尿,0.5~1小时达高峰,作用持续2—3小时。对近曲小管也有明显作用,还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱,因而其钾丢失较依他尼酸轻。
本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%;Vd为0.15L/kg;血浆蛋白结合率95%;主要经肾以原形排除,肾小管分泌在药物消除中占重要地位,24小时内可排出服用剂量的65%.血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅速移出。
抗纤维蛋白溶解剂
抗纤溶剂(antifibrinolysin)是一类竞争性对抗纤溶酶原激活因子,高浓度也抑制纤溶酶活性的物质。
用于纤溶亢进所致出血,如肺、肝、脾、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血。口服吸收良好,也可注射给药。
临床常用的有氨甲苯酸(P- aminomethylbenzoicacid,PAMBA)、氨甲环酸(tranexamicacid,AMCHA)等。用量过大可致血栓形成,诱发心肌梗塞。
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