氨茶碱
该品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。
近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
克仑特罗
【克仑特罗性状】常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔点172-176℃(分解)。
【克仑特罗药理作用】为强效选择性β2受体激动剂,其松弛支气管平滑肌作用强而持久,但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍,故用药量极小。
【适应症】用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
【用量用法】口服:每次20~40μg,1日3次。舌下含服:每次60~120μg;先舌下含服,待哮喘缓解后,将所余部分用温开水送下。气雾吸入:每次10~20μg,1日3次或4次。直肠给药:每次60μg,1日2次,也可用于睡前给药1次。
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