酮康唑
酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收,血浆蛋白结合率达80%以上,不易透过血脑屏障,血浆 t1/2为7-8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。
酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服,必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏,应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应,血清转氨酶升同,偶有严重肝毒性及过敏反应等。
苯丙哌林
苯丙哌林(benproperine)为非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射,且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药,其镇咳作用比可待因强。
口服后1~-20分生效,镇咳作用维持4~7小时,可用于各种原因引起的刺激性干咳。有轻度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不良反应。
口服给药吸收
这是最常用的给药方法。由于胃的吸收面积小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性环境中,弱酸性药物在胃液中非离子型多可被吸收,弱碱性药物则离子型多难吸收。
小肠是吸收的主要部位,由于小肠吸收面积大,并有血流量大、毛细血管壁的膜孔较大、蠕动缓慢和pH偏中性的特点,所以弱酸性和弱碱性药物均易被吸收,但高度解离的药物如季铵盐类药物难吸收。
由胃肠吸收的药物,进入门静脉后都要经过肝才能进入人体循环。因此,有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活,使进入人体循环的药量减少、药效降低,这种现象称为首过效应。首过效应较多的药物不宜口服给药。
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