2019初级药师复习资料：药物的水解反应

　　(一)酯类药物的水解

　　酯类药物在水溶液中易水解，在H+、OH-或广义酸碱的催化下，水解反应会加快。

　　阿司匹林不仅在水溶液中水解，就是在固体状态下由于吸收空气中的水分也能发生水解。

　　盐酸普鲁卡因水解速度较为缓慢，在偏酸性条件下较为稳定，在pH3.4-3.6时最稳定;在碱性条件下水解，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇失去药效;水解后的对氨基苯甲酸又可氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能脱羧，生成有毒的苯胺。

　　这类药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁苯辛、阿托品、氢溴酸后马托品、硝酸毛果芸香碱、华法林钠等。

　　(二)酰胺类药物的水解

　　酰胺类药物的水解一般比酯类药物水解难，但在一定条件下，也可水解生成相应的酸和氨基化合物。这类药物有青霉素、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。

　　青霉素水溶液室温贮存7天，效价失去约80%，青霉素G钾在pH6.5时最稳定。

　　氨苄青霉素水溶液最稳定的pH为5.8，pH为6.6时，半衰期为39天，所以，宜制成固体剂型，临用前用0.9%氯化钠溶液溶解后输液。